阿戈美拉汀是新型的安眠藥,其主要的作用機制是刺激松果體分泌褪黑素,同時抑制五羥色胺對於大腦抑制作用,從而既能促進睡眠,又能抗抑鬱,並且副作用較少,耐藥性好,是失眠患者可選擇的藥物之一,今天就和大家聊一聊這款新型的安眠藥。
說起安眠藥,大家比較熟悉的可能是安定、舒樂安定、右佐匹克隆等苯二氮類或非苯二氮類的藥物,這些藥物也的確是臨床治療失眠症的一線藥物,但這些藥物都有著共同的缺點,如副作用多,耐藥性高,具有成癮性等,並且很多長期失眠的患者同時伴有抑鬱、焦慮等不良情緒,而再加入所謂的精神類藥品往往又會加重患者對於治療的恐懼性,因此臨床迫切需要一種具有安眠和安神雙重作用的藥物,並且要副作用小,於是阿戈美拉汀隨之誕生了。
一、褪黑素與睡眠的關係
在給大家介紹阿戈美拉汀之前,需要先給大家介紹一下褪黑素與睡眠之間的關係,可以方便 讓大家更快地理解藥物的作用機制。
褪黑素是人體松果體分泌的內源性激素,其主要的原材料是色氨酸,透過一系列生物反應後最終生成為褪黑素。褪黑素僅僅在夜間生成和釋放,並且被證明是維持人體晝夜節律的重要保障,特別是其可以改善睡眠週期,維持睡眠的時間和質量,對於睡眠有著不可替代的重要作用。研究表明失眠患者體內的血漿褪黑素水平往往低於健康人,這表明缺乏褪黑素是引發失眠的重要誘因,因此補充褪黑素已經被臨床證明是可以改善睡眠的方法之一。
有人會問既然我們可以直接補充褪黑素,為什麼還要開發相關的藥物呢?首先,褪黑素在體內的半衰期非常短,僅有半個小時左右,這就意味著直接服用褪黑素僅僅能維持1個小時左右的藥效;其次,用外源性的褪黑素更不容易透過血腦屏障,從而降低了其生物效應。因此藥物學家以研究長效或緩釋型的褪黑素激動劑作為突破口,而阿戈美拉汀就是長效的褪黑素。
二、什麼是阿戈美拉汀?它的作用機制是什麼
阿戈美拉汀是一種長效的褪黑素受體激動劑,其具有促進睡眠和抗抑鬱的雙重機制,適用於睡眠障礙伴有輕度焦慮抑鬱的失眠患者,其獨特的作用機制如下。
與傳統的安眠藥直接產生抑制中樞興奮的功能不同,阿戈美拉汀的主要作用機制是刺激松果體內的褪黑素受體,從而更多的褪黑素以調節人體的晝夜節律。說直白一點就是阿戈美拉汀可以讓人在夜間產生更多的褪黑素,從而對於光線和時間的變化更為敏感,更容易產生睡意,而在白天,阿戈美拉汀可減少褪黑素的分泌,從而讓人變得更加精神,因此不容易導致失眠患者出現白天精神萎靡、疲勞乏力等不良反應。
五羥色胺是大腦內的抑制性神經遞質之一,其含量過高是導致人出現精神抑鬱、萎靡的重要原因,特別是在抑鬱症的患者中尤為常見。阿戈美拉汀的第二個作用機制就是拮抗大腦內的五羥色胺受體,讓其無法與五羥色胺相結合,從而產生抗抑鬱的作用。臨床研究的效果表明阿戈美拉汀的抗抑鬱效果優於常用的抗抑鬱藥,如氟西汀、文拉法辛等,並且副作用更少。
三、阿戈美拉汀的優勢
阿戈美拉汀特殊的作用機制導致其與傳統安眠藥相比較具有多種優勢。
①對白天的狀態影響較小
傳統的安眠藥由於直接對中樞神經產生抑制作用,其藥效往往較長,導致患者即使是在白天也表現得昏昏沉沉,很多失眠患者並不能耐受這種副作用,而阿戈美拉汀並不會出現這種反應。阿戈美拉汀的主要作用是調節褪黑素的分泌,而褪黑素是隻在夜間分泌的激素,所以阿戈美拉汀對於白天的精神狀態影響極小。
②有促進睡眠和抗抑鬱雙重作用
抑鬱症和失眠往往是互為因果的關係,因此在治療上往往是安眠藥和抗抑鬱藥聯合使用居多,但多種精神類藥物聯合使用往往導致副作用增加,並且在藥效上會相互影響,而阿戈美拉汀可以一藥兩用。臨床研究表明不論是在失眠人群或者抑鬱症人群中,阿戈美拉汀都顯示出了不亞於傳統藥物的臨床療效,並且安全性更高。
③阿戈美拉汀的減藥反應小
傳統的安眠藥具有依賴性,這導致其在減小劑量時往往有相應的劑量反應,使得失眠患者即使在病情穩定的情況下也不敢減小藥物劑量,調整非常困難,而阿戈美拉汀導致人體成癮性和依賴性的機率很低,因此其減藥和停藥反應很小,調整起來非常方便,
四、阿戈美拉汀的缺點
雖然阿戈美拉汀相較於傳統安眠藥優勢很多,但由於其問世很晚因此其也有自身的缺點。
①對於重度失眠患者作用較差
阿戈美拉汀適用於初發失眠或者輕中度失眠的患者,而對於重度失眠或者已經長期口服其他安眠藥的失眠患者作用較差,這是因為重度失眠的患者其原因不僅僅是缺乏褪黑素,往往伴有既往疾病或者精神因素,因此阿戈美拉汀對於這種病人作用不佳。
②對肝功能影響較大
研究資料表明使用阿戈美拉汀的患者有可能出現肝功能異常,加重肝臟代謝負擔,因此對於肝功能失代償、肝硬化等疾病的患者禁止使用,普通人在服藥阿戈美拉汀的6周、12周和1年時定期複查肝功能, 發現異常立刻停藥。
③價格貴,且不是醫保藥
由於阿戈美拉汀片是進口藥品,且上市時間較短,因此目前不在醫保的範圍,患者需要自費購買,而一盒阿戈美拉汀的價格在150元左右,價格昂貴,建議大家量力購買。
五、總結
阿戈美拉汀作為新型的安眠藥,其獨特的作用機制可讓臨床多一種藥物選擇,並且其副作用小,無依賴性,因此適合初發失眠的患者服用,但其價格昂貴,建議大家在使用前諮詢專科醫師意見,量力購買。
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