二甲雙胍是目前臨床上使用最廣泛的口服降糖藥，是治療2型糖尿病的一線、首選和全程用藥，它作用機制獨特，不能刺激胰島素分泌，而是作用於糖代謝的過程，減少肝糖輸出，抑制糖原異生，促進葡萄糖無氧酵解，增加肌肉和脂肪等外周組織攝取和利用葡萄糖，並可作用於腸道，抑制腸壁細胞吸收葡萄糖，提高腸促胰島素水平，從而降低空腹血糖、餐後血糖和糖化血紅蛋白。
二甲雙胍有普通片、腸溶片和緩釋片三種劑型，普通片在胃內崩解釋放，腸溶片在腸道崩解釋放，緩釋片在胃腸道內緩慢溶出、釋放，普通片在胃內溶出速度最快，腸溶片次之，緩釋片再次之。二甲雙胍常見噁心、嘔吐、胃脹、消化不良、腹部不適、乏力及頭痛等不良反應，發生於治療早期，一般為前10周，多數患者可耐受，隨著治療時間的延長，上述不良反應可逐漸消失，小劑量開始，逐漸增加劑量或者改用二甲雙胍腸溶片或緩釋片是減少不良反應的有效方法。
在服藥時間方面，二甲雙胍普通片胃腸道反應發生率較高，推薦餐中或餐後服用，可減輕胃腸道反應。二甲雙胍腸溶片在胃中不溶解，進入腸道後溶出和釋放，推薦餐前半小時服用，也可降低胃腸道反應的發生率。二甲雙胍緩釋片在胃腸道緩慢溶出和釋放，可有效預防並改善胃腸道反應，鑑於進餐時及夜間胃排空速度減慢，推薦晚餐時或晚餐後服用。
格列美脲屬於促胰島素分泌劑，主要透過刺激胰腺胰島β細胞分泌胰島素、增加門靜脈胰島素水平、抑制肝糖原分解和糖原異生、使肝生成和輸出葡萄糖減少、增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用、減輕胰島素抵抗而降低空腹血糖和餐後血糖，是治療2型糖尿病的一線備選或二線用藥，適用於在經飲食控制及體育鍛煉療效不滿意的輕至中度2型糖尿病患者，可作為二甲雙胍不耐受或存在禁忌患者的起始治療或二甲雙胍血糖控制不佳時的聯合用藥。
格列美脲是目前降糖作用最強的磺脲類口服降糖藥，服用一次作用維持時間可達到24小時，格列美脲為胰島素促秘劑，可致低血糖，因此，一定要配合飲食服用，服藥期間切記定時、定量用餐，建議早餐前不久或早餐中服用，若不吃早餐，則於第一次正餐前不久或餐中服用，有助於預防低血糖的發生。如果早餐時發現漏服，可在午餐前，按照原藥量補服，如果在午餐後發現漏服，老年人或平時血糖控制較好的患者，不要補服，可以透過加強運動控制血糖，平時血糖控制較差的患者，按原藥量減半補服，如果晚餐後發現漏服，不要補服，以免誘發夜間低血糖，可以透過加強運動控制血糖。
為減少低血糖風險，格列齊特應從小劑量開始，根據血糖監測結果逐漸調整用量，一般1-2周調整一次，每日用量不應超過規定的最大劑量。格列齊特有普通片和緩釋片兩種劑型，普通片推薦早餐前30分鐘服用，緩釋片推薦早餐時服用，注意整片吞服，不要掰開或嚼碎。老年和體弱的糖尿病患者對低血糖耐受性較差，易出現無症狀性低血糖和嚴重低血糖，宜選用降糖作用比較溫和的格列齊特緩釋片。
達格列淨屬於鈉-葡萄糖共轉運體2（SGLT2）抑制劑，透過抑制SGLT2的作用，抑制葡萄糖重吸收，降低腎糖閾而促進尿葡萄糖排洩，從而達到降低血液迴圈中葡萄糖水平的作用，適用於2型糖尿病。達格列淨推薦晨服，不受進食限制，可與或不與食物同服，餐前或餐後服用均可，建議在治療期間保持足夠的水分，如果出現漏服，儘快服用錯過的劑量，但如果下一次服藥時間快到了，則跳過錯過的劑量，不要加倍。
西格列汀為高選擇性二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制劑，主要透過抑制DPP-4，升高內源性活性升糖素樣肽-1(GLP-1)水平升高，增加腸促胰島素水平，腸促胰島素可以刺激胰島分泌更多的胰島素，進而改善高血糖，適用於2型糖尿病。西格列汀口服生物利用度高，與高脂肪食物同時服用對吸收沒有影響，故可以與或不與食物同服，餐前或餐後服用均可。
