2021年12月13日，阿諾醫藥宣佈其原創新藥口服PD-L1抑制劑AN4005獲得國家藥品監督管理局（NMPA）頒發的藥物臨床試驗批件，將在中國開展AN4005治療晚期腫瘤患者的開放、多中心、I期研究。
AN4005是一款口服活性的特異性PD-L1拮抗劑，在臨床前顯示出強大的抗腫瘤活性。AN4005可有效誘導和穩定PD-L1二聚體的形成及二聚化，從而有力地破壞PD-1/PD-L1蛋白質間的相互作用。臨床前研究表明，AN4005具備出色的體外活性和體內抗腫瘤功效，以及良好的成藥性和安全性。
更重要的是，與已獲批上市的PD-(L)1抗體相比，AN4005表現出相當的體外和體內活性，與其他免疫檢查點抑制劑一樣都嚴格依賴於免疫系統。作為針對多種實體瘤的小分子藥物，AN4005在單藥治療以及組合用藥方面都有著巨大的潛力。
另外，相較於單克隆抗體，小分子PD-(L)1抑制劑具有許多潛在優勢，例如：口服給藥可改善患者的依從性；小分子相對於抗體半衰期較短，使得與免疫相關的不良反應可以得到更好地控制；小分子的靈活性在接下來的聯合療法中可以更加便捷有效。
阿諾醫藥全球研發負責人何南海博士表示：作為一種小分子PD-L1抑制劑，AN4005已顯示出良好的抗腫瘤活性，未來在單藥治療及與公司其他產品的聯合用藥方面都有著巨大的潛力。
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參考資料：
[1]https://mp.weixin.qq.com/s/OXQ8HHRQJLrZE16nTmaxMA
[2]https://mp.weixin.qq.com/s/AM9V_WRYaI1riWUlH3Te2A
