不久前,有朋友問饕藥師,現在經常看到有些藥品感覺很熟悉,可名字前面多了個“左”或者“右”字,就有點似是而非了,這是怎麼回事?好吧,本饕今天就給大家普及普及手性藥物吧,大家一看就明白了。
手性,顧名思義就是類似於手的性質。自然界中有一類物質結構像啞鈴,左右對稱,但不能重疊,雖然從原子組成來看是一模一樣,但其空間結構完全不同,非常像左右手的關係,因而把具有此類結構的物質叫做手性分子或者手性物質。
近些年,科學家發現手性物質可以透過技術手段進行拆分,而最終獲得單一對映體,我們把這種單一對映體叫做手性物質的左旋體或右旋體。繼而又發現,當一個手性物質進入生命體時,它的兩個對映體會表現出不同的生物活性,即一個可能是有效的,而另一個可能是無效甚至是有害的。手性製藥就是利用這種原理,留下有效的,去除無效的,開發出藥效高、副作用小的藥物。在臨床治療方面,服用單一對映體的藥物不僅可以排除由於無效對映體所引起的毒副作用,還能減少用藥劑量,進而減少人體的代謝負擔。我們一般把這種具有治療效果的手性物質稱為手性藥物。
有資料表明,當前臨床普遍使用的2000多種藥物中,有600多種藥物為手性結構,而這當中有活性的、且有治療價值的單一對映體不足100種。下面就臨床上使用較多,廣大患者比較熟悉的手性藥物進行舉例說明,這樣更加有利於對手性藥物的瞭解和認知。
1.氧氟沙星和左氧氟沙星(即從氧氟沙星拆分後獲得的左旋體)
相同點:兩者的抗菌譜、半衰期及生物利用度基本相同,適用於多種敏感細菌引起的腸道、呼吸、泌尿系統感染的治療,都是大部分以原型的方式透過尿液排出。18歲以下人群及糖尿病均不宜使用。
不同點:左氧氟沙星的作用更強,抗菌活性為氧氟沙星的2倍,而不良反應遠低於氧氟沙星,如頭痛、頭暈等副作用基本沒有,僅以胃腸道反應為主。目前臨床上左氧氟沙星基本已經替代了氧氟沙星。
2.氨氯地平和左旋氨氯地平(即氨氯地平的左旋體)
相同點:氨氯地平與左旋氨氯地平作為降壓的經典藥物,都屬於長效製劑,單次口服,有效時間均可達到48小時以上,平穩降壓,且降壓療效無明顯差別。
不同點:左旋氨氯地平在氨氯地平的基礎上剔除了右旋體這一主要帶來不良反應的成份,所以踝關節水腫、頭痛、面部潮紅等不良反應發生率很低,安全性更高;兩者治療高血壓的起始劑量不同,氨氯地平為5mg,左旋氨氯地平為2.5mg。
3.布洛芬和右布洛芬(即布洛芬的右旋體)
相同點:布洛芬和右布洛芬都屬於非甾體類解熱,鎮痛,抗炎藥,跟阿司匹林同屬一類藥物。但布洛芬副作用要比其他的非甾體類藥物要小,是世界衛生組織、美國FDA唯一共同推薦的兒童退燒藥,是公認的兒童首選抗炎藥。布洛芬最常見的副作用是腸胃道的不適。
不同點:右布洛芬是布洛芬的右旋體,即去除了沒有藥物活性的左旋體,因此起效時間比布洛芬明顯更快,能在極短的時間內緩解症狀,並可以透過較小的劑量達到治療的效果,所以毒副作用也明顯少於小於布洛芬,所以對於還屬於發育期青少年兒童而言,他們的人體主要器官尚未發育完全,在感冒初期症狀時使用右布洛芬具有非常積極的治療意義。
4.奧美拉唑與埃索美拉唑(又名艾司奧美拉唑,即奧美拉唑的左旋體)
相同點:埃索美拉唑和奧美拉唑都屬於質子泵抑制劑,可以抑制胃酸分泌保護胃粘膜。通常適用於十二指腸潰瘍、胃潰瘍、胃食管反流等消化疾病,也可用於治療幽門螺旋桿菌感染。兩者均透過H+/K+-ATP酶而發揮抑制胃酸的作用。
不同點:奧美拉唑屬於第一代的質子泵抑制劑,埃索美拉唑屬於第二代。與埃索美拉唑比,奧美拉唑起效時間慢、藥效不夠強,需多次給藥後才能取得最大的抑酸效果,且有明顯的夜間突破現象,不一定能24小時持續抑酸,藥代動力學個體差異大,與其他藥物相互作用明顯。埃索美拉唑是奧美拉唑的左旋體,在相同的劑量下,比奧美拉唑的生物利用度更高,肝臟首過效應更小,血藥濃度更高,因而抑酸速度快而且強,抑酸效果更好,沒有明顯的夜間突破現象,能24小時持續抑酸。另外,埃索美拉唑個體差異小,與其他藥物相互作用也少。對於消化性潰瘍,兩者的治癒率相似,但埃索美拉唑因起效更快,因而緩解症狀速度更快。對於反流性食管炎,埃索美拉唑癒合率更高,療效更好,而且安全性更高;頭暈、噁心、便秘的發生率較奧美拉唑更低,目前臨床上正在逐步取代奧美拉唑。
說這麼多,大家對手性藥物有了基本認識了吧。因為手性藥物技術含量高,工藝更復雜,所以成本高,最後價格也高。但除了價格高,其餘都是優點。如果大家在選購藥品時,看到藥品名稱前面帶一個“左”或者“右”,或者“艾斯(英文左的縮寫是字母S)”的,基本就可以說那就是手性藥物,如果條件允許,優先選用吧!