重樓
重樓是很有意思的一味中藥，其始載於《神農本草經》，可謂歷史久遠，《本經》謂之蚤休，列為下品。《滇南本草》將其稱為重樓。《本經》言其：主驚癇，搖頭弄舌，熱氣在腹中，癲疾，癰瘡，陰蝕，下三蟲，去蛇毒。可以看出，重樓清熱解毒、涼肝定驚的功效也是中醫經常用到的一個作用，但是經方中卻用的極少，而後世處方中用的也不多。《名醫別錄》記載其主癲疾、癰瘡、陰蝕，下三蟲，祛蛇毒；李中梓在《藥性解》中說其味苦，微寒，有毒，入心經。主驚癇癲疾，瘰癧陰蝕，癰腫毒瘡，小兒胎風，手足抽掣。下三蟲，去蛇毒；《新修本草》記載言其醋摩療癰腫，敷蛇毒。由此可見，重樓在處方中出現頻率不高，是由於過去將其定位在祛蛇毒，療癰腫毒瘡為主要作用造成的，如大名鼎鼎的雲南白藥、季德勝蛇藥以及熱毒清、宮血寧等成藥中重樓均為主要藥物之一。隨著對重樓的現代藥理研究和化學成分主分析的不斷深入和進步，其作用也得到了擴充，尤其是在抗癌處方和製劑中，更是大量出現。可謂是中藥西用的一個比較典型的藥物。
七葉一枝花
《中國藥典》將重樓的來源定為百合科植物雲南重樓或七葉一枝花的乾燥根莖。但對重樓的來源歷來都有著較多的爭論，從典籍中看本草中重樓的基原遠不止於藥典規定的雲南重樓和七葉一枝花。文革期間進行的全國中草藥普查發現，重樓的來源有十數種，大多來源於重樓屬的植物。民間均當作重樓使用，進行著相互替代。
重樓
近年來,對於重樓化學成分及其藥理活重樓性的研究不斷深入,現已從該屬植物中分離鑑定了甾體皂苷、植物蛻皮激素、植物甾醇、黃酮多糖、氨基酸等多種化合物。其中甾體皂苷為其主要活性成分,具有抗腫瘤、消炎、抑菌、止血等多種生理活性,臨床上廣泛用於各種癌症的防治。
●甾體皂苷：重樓皂苷是其主要的活性成分,佔其總化合物的 80%以上,苷元多為薯蕷皂苷元,偏諾皂苷元、呋甾烷醇類皂苷、紐替苷元。其總皂苷成分複雜，含有主要包括重樓皂苷1、II、III、IV、V、VI、VII等多種具有活性的單體甾體皂苷。
●植物蛻皮激素：研究顯示，從雲南重樓中分離出了β-蛻皮激素、筋骨草甾酮、蛻皮甾酮等，有關植物蛻皮激素藥理作用的研究較少，其作用機制暫不明確，有待進一步研究。
●植物甾醇：目前，在重樓中已分離檢測到豆甾醇、胡蘿蔔苷、β-谷甾醇等植物甾醇。植物甾醇類的營養價值高、生理活性強，可透過降低膽固醇以達到減少患心血管疾病風險的藥理療效。
●黃酮：黃酮類是重樓的脂溶性成分，多數具有生物活性。黃酮類物質的主要結構型別是黃酮醇類。
●其他成分：包括多糖、三萜類、脂肪酸、氨基酸、糅質和豐富微量元素。
七葉一枝花
重樓是現今抗腫瘤處方中經常使用的藥物，具有廣泛的抗腫瘤活性，因其具有多環節、多靶點、多效應的特點，可在腫瘤多個環節產生明顯的作用。現在臨床上常配伍相應的藥物廣泛用於多種癌症，對肺癌、肝癌、胃癌、乳腺癌、直腸癌、腎癌、腦瘤、胰腺癌、前列腺癌、食道癌、喉癌、白血病和宮頸癌等多種癌症均有一定的抑制作用。針對重樓抗腫瘤作用機制的研究已成為一個研究熱點。
重樓皂苷是其抗癌作用的主要活性成分，在動物實驗中也證實用，重樓皂苷對多種腫瘤細胞有抑制作用，對10種不同型別的腫瘤細胞株研抑制強弱依次為:小鼠肺腺癌細胞株( LA795),人肺癌細胞株( A549),人宮頸癌細胞( Hela),人結腸癌細胞株( CaCo-2),人急性髓性白血病細胞株( HL-60),人腎腺癌細胞株(A498）,人表皮( A431),人肝癌細胞( HepC2),人肝癌細胞株(BEL7402),人口腔上皮癌細胞株( KB)。此外,重樓皂苷對人卵巢癌細胞，人胃癌細胞、人乳腺癌細胞、人髓系白血病祖細胞、兔眼角膜惡性黑色素瘤細胞等均有顯著地增殖抑制作用。
重樓的單體成分也有良好的抑制腫瘤的作用。重樓皂苷Ⅰ、重樓皂苷Ⅲ能抑制4T1乳腺癌細胞生長和轉移,阻斷細胞週期,抑制IKBKE、AKT、NF-κB的表達,誘導細胞凋亡,起到抗腫瘤作用。較小濃度的重樓皂苷Ⅰ即可對膀胱癌細胞產生強大的抑制效果,其中T24和UMUC3膀胱癌細胞系對重樓皂苷I處理最敏感。隨著給藥濃度和處理時間的增加, 重樓皂苷Ⅰ抑制膀胱癌細胞克隆形成、誘導膀胱癌凋亡的效應顯著升高。而重樓皂苷Ⅰ有望成為膀胱癌化療的候選小分子藥物。有研究表明，九種重樓皂苷均能明顯抑制肺癌A549細胞增殖、侵襲和轉移,其中重樓皂苷Ⅰ抑制作用最強,重樓皂苷Ⅱ次之;而重樓皂苷Ⅱ對A549細胞侵襲及轉移的抑制作用較為突出;重樓單體成分PP-22可抑制人淋巴瘤細胞、白血病細胞、骨髓瘤細胞、胃癌細胞、鼻咽癌細胞的增殖。重樓總皂苷能抑制人肝癌HepG2細胞的細胞增殖,而且其抑制率隨著藥物濃度的增加、持續時間的延長而增高,呈現出濃度和時間依賴性。重樓皂苷Ⅶ在體外、體內實驗中對人結腸癌細胞遷移和侵襲均有抑制作用,其作用機制可能是透過抑制結腸癌細胞上皮間質轉化。
重樓
重樓抗腫瘤的作用機制：重樓總皂苷及其單體具有廣泛的抗腫瘤活性,可透過多途徑產生抗腫瘤作用，能夠抑制多種腫瘤細胞的增殖。其作用機理包括誘導凋亡、提高機體免疫力、抑制腫瘤組織血管生長、逆轉腫瘤耐藥性、阻滯細胞週期運轉等多個方面。
● 直接的細胞毒作用：研究人員發現重樓總皂苷對動物移植性腫瘤 S180、S37、EAC、LRS、L759 有殺傷作用,在體內外均能阻止瘤細胞形成 DNA、RNA,透過實驗可以推測,重樓總皂苷直接作用於腫瘤細胞,產生抑制作用。
●誘導腫瘤細胞凋亡：研究表明重樓皂苷可透過不同途徑誘導腫瘤細胞凋亡, 進而發揮其抗增殖的作用，表現出抗腫瘤活性；其中線粒體途徑最為關鍵。
● 可抑制 RNA 腫瘤病毒的逆轉錄酶：反轉錄酶在人的腫瘤發生變化過程的初期發揮了重要作用,重樓提取物抑制 RNA 癌瘤病毒逆轉錄。
● 免疫調節作用：重樓皂苷在小鼠成纖維細胞培養基中可引起小鼠淋巴細胞增殖效應,重樓皂苷在小鼠體內可增強自然殺傷細胞的活性,誘導干擾素的產生,進而增強機體的免疫力, 破壞腫瘤的生長條件從而發揮抗腫瘤的作用。
●重樓總皂苷能夠抑制血管內皮細胞增生、遷移和血管腔的形成,抑制血管內皮細胞 DNA 的合成,誘導血管內皮細胞凋亡,從而抑制新生血管的形成，達成抗腫瘤的作用。
●逆轉腫瘤耐藥性：重樓皂苷V對耐順鉑人肺腺癌細胞的增殖具有明顯抑制作用。重樓皂苷 D 能夠透過引起耐多西紫杉醇 HepG2 的 DNA 片段化以及阻斷其線粒體的功能誘導耐藥腫瘤細胞的凋亡,表現出逆轉耐藥性的作用。
七葉一枝花
重樓雖然是始載於《神農本草經》的中藥，但現今卻是一味典型的植物藥，其廣泛的藥理作用已得到大量研究證實，儘管關於重樓抗腫瘤機制方面的研究已經取得了一定的成果，但其抑制腫瘤細胞的作用機制還有待進一步的研究，同時也需要透過化學和分子生物學等現代科技手段，加快開發能夠用於臨床的單體藥物。
