他汀類藥物是最有效的調脂藥物,目前已成為預防、治療心腦血管疾病主要藥物之一。隨著其臨床的廣泛應用,包括藥物的不良反應,藥物與藥物之間的相互作用,藥物與食物之間的相互作用在內的用藥安全性也備受關注。於是有的患者就提出阿託伐他汀鈣的說明書標註柚子與他汀類藥物之間存在相互作用,會提高他汀類藥物的體內作用,那麼我們在吃這類藥物的同時還能吃柚子麼?這個困擾讓很多柚迷們對美食只能望而止步。這種說法是正確的麼?如果是,我們應該怎麼解決呢?
首先我們看一下國內已上市他汀藥物的說明書是如何規定的:阿託伐他汀鈣、辛伐他汀說明書中提到葡萄柚汁常規飲用量(每日一杯250ml)對這兩種藥物所產生的影響很小且無臨床意義。然而大量的飲用則會抑制這兩種藥物在體內的代謝,升高體內藥物濃度,最終導致藥物作用增強,故此應避免聯合使用。洛伐他汀片、普伐他汀鈉、匹伐他汀鈣、瑞舒伐他汀鈣說明書中均未提及。氟伐他汀鈉目前尚未發現與西柚汁之間有相互作用。
由以上內容我們可以看出如下3個問題:
01
說明書中提到是葡萄柚汁會影響藥物作用;
02
葡萄柚汁並不影響全部他汀類藥物;
03
小劑量(250ml/日)葡萄柚汁對他汀類藥物的作用並沒有臨床意義,只有劑量達到1L/天以上時才會引發相關臨床表現。
那問題來了,這裡所說的葡萄柚就是我們平時吃的柚子嗎?為什麼葡萄柚僅對部分他汀有作用?
我們來回答第一個問題:葡萄柚並不等於柚子。
我們平時說的柚子大部分指的是文旦柚,其個頭相較大,而葡萄柚是柚子與橙子的雜交體,因其在樹上生長狀態密集,遠遠看去像是葡萄一樣,故稱作葡萄柚(又名西柚),其個頭約有拳頭大小。
葡萄柚中含有多種化學成分,如黃酮類、呋喃香豆素(香檸檬亭、二羥基香檸檬亭、佛手柑內酯)等,有研究顯示這些化學成分會抑制細胞色素P450 3A4的活性,尤其是香檸檬亭[1,2]。透過查閱說明書我們發現阿託伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀這三個藥物在體內是需要經過細胞色素P450 3A4代謝的,而其他汀藥物並不需要經過此酶代謝,因此從理論上講,大量服用葡萄柚汁後會影響這三個藥物在體內的代謝,升高其體內濃度,在增加藥物作用效果的同時也會增加不良反應發生的風險。
因此建議服用阿託伐他汀鈣、洛伐他汀、辛伐他汀的患者避免大量服用葡萄柚。小劑量服用時建議間隔開服用,如晚上服用藥物則白天可以服用葡萄柚,將食物-藥物相互作用降至最低。
此外橘子、橙子、檸檬等與柚子同是柑橘屬植物,所含的化學成分部分相同,現有研究顯示橙子、蜜柑、南桔等水果中也含有一定數量的柚苷、呋喃香豆素類化合物,但是這些成分的含量相較於葡萄柚要低很多,因此也只有在大量服用時才會引發藥物食物間相互作用。因此柚友們可以少量服用,但是最好與他汀藥物間隔服用,或是選擇無相互作用的藥物即可。
參考文獻
[1]劉丹, 張永慧, 李小山, 馮曉靈.葡萄柚汁與藥物相互作用的研究進展[J]. 科技視界,2016,27:31.
[2]馬超, 於凝, 張樹榮.葡萄柚與治療心血管疾病相關藥物間的相互作用[J].中國食物與營養,2013,1:67-68.
來源:京城藥師綜合北京世紀壇醫院 孟慶莉