沙庫巴曲纈沙坦(諾欣妥),它既是一種治療心衰、改善心衰患者症狀和預後的藥物,也是一種降壓藥物。
在心內科就診或住院的朋友們,這幾年逐漸對沙庫巴曲纈沙坦
越來越熟悉。這個藥物最初是用來改善心衰患者症狀和預後的新藥,今年6月份我國藥監局又批准為用於降血壓的藥物。
高血壓是一種常見的慢性疾病,它的可怕之處就在於,它會損害體內的重要臟器,從而引起各種各樣的併發症,甚至危及生命。根據《中國心血管病健康和疾病報告2019》,目前我國高血壓患者已達2.45億。然而,與之形成對比的是,我國居民對高血壓的知曉率、治療率、控制率並不理想。
請問:您對高血壓的治療藥物有所瞭解嗎?目前國內的首選的一線降壓藥物主要分為5大類,ACEI(普利類)、ARB(沙坦類)、β受體阻滯劑(如美託洛爾、比索洛爾)、鈣通道阻滯劑(地平類)和利尿劑( 如氫氯噻嗪、吲達帕胺)。今天的主題“沙庫巴曲纈沙坦”(商品名:諾欣妥)是一種新型降壓藥物。
沙庫巴曲纈沙坦是全球第一個上市的血管緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑(ARNI)。沙庫巴曲纈沙坦是由沙庫巴曲和纈沙坦按1:1摩爾比組成的共晶體,沙庫巴曲能夠抑制腦啡肽酶活性,舒張血管降低血壓,改善心肌重構(心肌重構改善以後,可以有效減少心衰患者的疾病進展)。纈沙坦可以阻斷血管緊張素II的受體,抑制血管收縮,起到降壓的作用,同時也起逆轉心肌重構的作用。簡單點來說,沙庫巴曲纈沙坦就是把沙庫巴曲與纈沙坦兩種藥物結合在一起,在保留自身各自優點的同時,又可以抵消掉一些缺點,而特殊的共晶結構,又進一步提高了藥效和貯存穩定性,最終體現出一個1+1>2的降壓效果和改善心衰病人預後的效果。目前已成為心衰治療的一線藥物。今年的6月,中國國家藥監局正式批准沙庫巴曲纈沙坦可用於治療高血壓。
心衰應用:對比傳統的心衰治療藥物——ACEI(普利類)和ARB(沙坦類),沙庫巴曲纈沙坦能更加顯著降低射血分數下降的心衰患者死亡率和住院率。簡單的說,它保護心臟的作用強於普利類和沙坦類。國內外多個醫學指南均對沙庫巴曲纈沙坦在射血分數下降心衰患者中的應用進行了明確的推薦。也就是說對於心衰的患者,在沙庫巴曲纈沙坦、ACEI、ARB這三者選擇中,優先選擇沙庫巴曲纈沙坦。多數心衰患者劑量為每天2次,每次50-100mg。根據患者血壓情況,如果可以耐受,每2-4周將劑量加倍直至達到每天2次,每次200mg的維持劑量。
高血壓應用:降壓使用常規劑量為200mg,每天1次,針對難治性高血壓可增加至每天300-400mg。
降壓特點與優勢:
(1)療效好。2010年Ruilope團隊在柳葉刀上發表的一篇文章指出,在輕中度的高血壓患者中,與傳統單藥纈沙坦相比,沙庫巴曲纈沙坦具有更顯著的降壓作用,能夠更大幅度地降低坐位收縮壓、舒張壓、脈壓等,而且沙庫巴曲纈沙坦還具有優先降低收縮壓的特點,這表明沙庫巴曲纈沙坦可用於預防與收縮壓升高和血管硬化有關的心血管疾病。與西方人群相比,亞洲高血壓人群常表現為夜間高血壓、鹽敏感型高血壓( 吃的比較鹹)和收縮期高血壓。由北京大學第一醫院霍勇教授開展的一項臨床試驗表明,沙庫巴曲纈沙坦在中國高血壓患者人群也具有良好的降壓療效,與奧美沙坦標準劑量相比,沙庫巴曲纈沙坦的血壓降低幅度明顯更大,尤其是在降低夜間血壓方面,因此對中國高血壓患者有較好的應用優勢。一項在亞洲高血壓患者中開展的研究則旨在評估沙庫巴曲纈沙坦對鹽敏感型高血壓的降壓作用。研究發現,沙庫巴曲纈沙坦可以增加鹽敏感型高血壓患者的尿量、鈉的排洩量,顯著降低收縮壓,這表明沙庫巴曲纈沙坦適合用於鹽敏感型高血壓,比如吃的比較鹹的高血壓朋友們。
(2)24h長效控制血壓。很多高血壓患者往往只重視白天的血壓波動而忽視了夜間血壓的升高,但24小時動態血壓水平、夜間血壓水平和清晨血壓水平,與心腦血管病風險的關聯甚至更密切、更顯著。《2018年中國高血壓防治指南》指出,把優先使用長效降壓藥物作為高血壓藥物治療的基本原則之一,以有效控制24小時血壓,更有效預防心腦血管併發症發生。目前的臨床研究與薈萃分析均證實,沙庫巴曲纈沙坦能夠顯著降低患者的24小時動態血壓,效果優於沙坦類藥物。
除了保護心臟、降壓以外,沙庫巴曲纈沙坦還具有保護腎臟、血管等作用。在PARADIGM-HF研究針對慢性腎臟病患者的分析中,沙庫巴曲纈沙坦可顯著降低腎臟複合終點的風險,延緩腎功能的下降。
藥師用藥教育:
(1)服藥期間應每日監測血壓,早期使用或者增加劑量的1~2周內要複查一下腎功能和血鉀。
(2)血壓未達標的患者,可聯合使用其他種類的降壓藥物,但不能與普利類降壓藥物聯合使用,重要的事情說三遍,不能和普利類的藥物合用!不能和普利類的藥物合用!不能和普利類的藥物合用!否則會增加血管神經性水腫的風險,嚴重者甚至可以導致喉頭水腫和窒息,危及生命。若從ACEI(普利類藥物)更換為沙庫巴曲纈沙坦,則必須在停止ACEI治療至少36小時之後才能開始服用沙庫巴曲纈沙坦。但是既往應用沙坦類藥物的患者可直接換用為沙庫巴曲纈沙坦。
(3) 使用過程中特別是早期,如果出現乾咳、嘴唇腫、舌頭腫或者是眼皮腫,這種黏膜水腫,要及時就診。不良反應停藥以後大都可以恢復正常#長城心血管健康周#請關注我,並請轉給有需要的朋友們。