氟桂利嗪為桂利嗪的二氟化衍生物,屬於選擇性鈣離子拮抗劑,可阻止過量鈣離子進人血管平滑肌細胞,引起血管擴張,對腦血管的選擇性較好,而對心肌血管作用較差,因此對血壓、心率的影響小。對血管收縮物質引起的血管收縮有持久的抑制作用,對基底動脈和頸內動脈作用更明顯。可抑制腦組織缺血缺氧引起的鈣超載,保護腦組織,能透過血腦屏障,減輕腦細胞缺血缺氧性損傷。對血管內皮細胞因缺氧引起的鈣超載有防治作用,保護血管內皮細胞的完整性。可增加耳蝸內輻射小動脈血流量,改善前庭器官微迴圈,對眼球震顫和眩暈起到抑制作用。氟桂利嗪透過阻斷鈣超載而防止陣發性去極化改變和細胞癲癇放電。還可抑制缺血和酸中毒後紅細胞攝鈣過多產生的鋸齒狀改變,降低細胞脆性,增加紅細胞的變形能力,從而改善缺血缺氧區紅細胞淤滯狀態而改善微迴圈。還具有抗癲癇、抗組胺和鎮靜作用。用於腦動脈缺血性疾病(如腦動脈硬化、短暫性腦缺血發作、腦血栓形成、腦栓塞和腦血管痙攣)、由前庭刺激或腦缺血引起的頭暈、耳鳴、眩暈、防治血管性偏頭痛、輔助治療癲癇。慢性腎衰竭患者可以使用氟桂利嗪,並且有改善腎功能的可能。氟桂利嗪對降低急性缺血性腦卒中的發病率和死亡率無效。
服用氟桂利嗪需要注意:
- 與大多數鈣通道阻滯劑不同,氟桂利嗪尚未被用於高血壓和心絞痛的治療。
- 氟桂利嗪用於治療眩暈時,應在控制症狀後立即停藥,初次療程應在2個月內。治療慢性眩暈時,症狀於1個月內控制不佳者,應停藥。
- 服用氟桂利嗪時不得用含酒精的飲料沖服。
- 如果治療過程中疲憊現象逐漸加重,應停止治療。
- 老年患者神經系統較敏感,代謝能力較弱,長期服用氟桂利嗪更容易發生錐體外系反應,故應酌情減量。
- 應嚴格控制氟桂利嗪的用藥劑量,當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現錐體外系反應時,應減量或停藥。
- 特發性震顫患者及有特發性震顫家族史、錐體外系反應史或帕金森史的65歲以上患者服用氟桂利嗪時更容易發生帕金森病,這些患者應避免長期服用。
尼莫地平屬於1,4-二氫吡啶類鈣離子拮抗劑,對腦組織受體有高度選擇性,容易透過血腦屏障,對腦動脈有較強作用。透過有效地阻止鈣離子進人血管平滑肌細胞,鬆弛血管平滑肌,從而解除血管痙攣,保護了腦神經元,穩定其功能及促進腦血灌流,改善腦供血,提高腦對缺氧的耐受力。尼莫地平能有效地預防和治療因蛛網膜下腔出血引起的腦血管痙攣所造成的腦組織缺血性損傷。能降低紅細胞脆性及血液黏稠度,抑制血小板聚集,抗血栓形成,擴張腦血管和改善腦供血,改善老年性腦損傷患者的記憶障礙,有效改善卒中後認知功能。用於防治各種原因的蛛網膜下隙出血後的腦血管痙攣和急性腦血管病恢復期的血液迴圈改善。
服用尼莫地平需要注意:
- 尼莫地平可引起血壓降低,蛛網膜下隙出血患者使用,可增加低血壓的風險。在高血壓合併蛛網膜下隙出血或腦梗死患者中,應注意減少或暫時停用降血壓藥物,或減少尼莫地平的用藥劑量。
- 尼莫地平可產生假性腸梗阻,表現為腹脹、腸鳴音減弱。當出現上述症狀時應當減少用藥劑量和保持觀察。
- 肝功能損害者尼莫地平的代謝下降,應當慎用。
倍他司汀為新型組胺類藥物,化學結構和藥理性質與組胺相類似,是組胺H1受體的激動藥,具有擴張毛細血管、舒張前毛細血管括約肌、增加前毛細血管微迴圈血流量的作用。也具有舒張內耳前毛細血管括約肌,增加耳蝸和前庭血流量的作用。倍他司汀還可抑制組胺釋放,產生抗過敏作用。在擴血管的同時可改善前庭功能,消除內耳性眩暈、耳鳴和耳閉感等症狀。倍他司汀擴張血管作用較組胺弱而持久,擴血管時不增加微血管的通透性,刺激胃酸分泌的作用較小。主要用於梅尼埃綜合徵、血管性頭痛及腦動脈硬化,並可用於治療急性缺血性腦血管疾病,如腦血栓、腦栓塞、一過性腦供血不足等,對高血壓所致直立性眩暈、耳鳴等亦有效。
服用倍他司汀需要注意:
- 消化性潰瘍、支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、腎上腺髓質瘤、心血管疾病、肝臟疾病患者慎用。
- 妊娠期及哺乳期婦女慎用。老年人使用注意調節劑量。
- 抗組胺藥(苯海拉明、撲爾敏、氯雷他定)可拮抗倍他司汀的部分或全部作用,故兩者不宜合用。
- 鹽酸倍他司汀片一次4-8mg,一日2~4次,一日最大劑量不超過48mg。甲磺酸倍他司汀片一次6~12mg,一日3次,餐後服用,可根據年齡、症狀酌情增減劑量。