在消化道疾病,特別是胃部疾病,食管反流疾病的治療中,抑酸劑是非常重要的一類藥物,積極抑制胃酸的過度分泌,對於促進胃、食道黏膜損傷癒合,改善胃食管返流性疾病,胃酸分泌過多的問題,以及根治幽門螺桿菌等多個方面,都是非常重要的治療方式。
在抑制胃酸的各類藥物中,質子泵抑制劑類藥物,也就是名字裡帶“拉唑”兩個字的拉唑類藥物,在臨床上應用已經有30餘年的歷史,相比其他的抑酸藥,拉唑類藥物對於胃酸分泌的抑制作用更強,短期用藥安全性也較高,是臨床上使用最普遍的胃酸抑制劑,但也有部分朋友,服用拉唑類藥物效果並不理想,透過抑制胃酸分泌,相關黏膜的癒合率也不理想,停藥後易復發等問題,面對這樣那樣的一些問題,有沒有更新型的,更有效的藥物來改善這種情況呢?就在2020年5月,新型質子泵抑制劑——伏諾拉生在我國獲批上市了,相比拉唑類抑酸藥,這個藥物不論從作用機制,還是藥效,藥物持續時間等多個方面,都有更多的優勢,今天我們就來為大家介紹一下這個新型藥物。
伏諾拉生對比拉唑類藥物,胃酸抑制作用更強
傳統的質子泵抑制劑類藥物透過不可逆的使H+,K+-ATP酶失活而達到抑制胃酸分泌的效果,這種效果雖然是從源頭上加強胃酸分泌的抑制,但缺點是起效較慢,作用時間短,由於抑制之間短而容易造成反彈性酸突破的情況。伏諾拉生屬於鉀離子競爭性酸阻斷劑,能夠競爭性的抑制胃黏膜內氫離子,K+-ATP酶與鉀離子的結合,而這種結合是可逆的,而且作用更加直接,能夠同時作用於靜息態和活化態的質子泵。相比拉唑類藥物,伏諾拉生在人體內的離子化程度更高,在胃壁細胞分泌小管中的藥物濃度要遠遠高於血漿中的藥物濃度,比質子泵抑制劑的濃度比也要高的多,因此,相比傳統的拉唑類藥物,伏諾拉生的胃酸抑制作用更直接而強效。
這麼說很多朋友可能覺得太專業不好理解,簡單來說就是,對比傳統的拉唑類藥物和伏諾拉生,伏諾拉生能夠從更多的靶點,更好的藥物結合率起到抑制胃酸的作用,而且作用方式也更加直接,所以起到了更強大的胃酸一直作用。
伏諾拉生對比拉唑類藥物,起效時間更迅速
所有的拉唑類藥物,在酸性環境下都不穩定,因此都需要製成腸溶片,在腸道吸收後,再回到胃壁細胞,在酸性條件下被活化才能夠起到抑制質子泵胃酸分泌的作用,通常情況下,服用拉唑類抑酸劑,至少應該服用3到5天后,才能夠起到最強的胃酸抑制作用。而伏諾拉生不需要製成腸溶片,可以在胃部直接吸收,吸收後也不用在酸性調節下活化,就直接能夠與靜息態和活化態的質子泵結合,發揮抑制胃酸的作用。
因此,相比傳統的拉唑類抑酸藥,伏諾拉生從首次用藥就可以達到最佳的抑制胃酸效果,起效也更加迅速,能夠迅速緩解患者不適症狀,是更理想的胃酸抑制劑類藥物。
伏諾拉生對比拉唑類藥物,作用時間更持久
拉唑類藥物的胃酸抑制作用時間短,是影響其胃酸抑制作用的重要因素,這類藥物的半衰期通常只有2小時左右,很難服用一次後,能夠長時間的起到胃酸抑制作用,特別是對於夜間胃酸過度分泌的問題,拉唑類藥物往往不能夠起到良好的控制作用,而伏諾拉生的藥物半衰期長達7小時,每日服用一次,可以更好的起到長時間抑制胃酸分泌的作用,藥效持續時間更長,能夠有效的減少傳統拉唑類藥物服用過程中的酸突破風險。
伏諾拉生對比拉唑類藥物,服藥時間更靈活
對於傳統的拉唑類藥物來說,想要藥物起到最佳的抑制胃酸作用,通常推薦在飯前半小時服用,在飯後胃酸分泌最強的時段,拉唑類藥物剛好起效,從而達到更好的胃酸抑制作用,之所以要這樣用藥,是因為拉唑類藥物只對活化態的質子泵起效,而對靜息態的質子泵無效;而伏諾拉生對於活化態的質子泵和靜息態的質子泵均能夠起到抑制效果,而且作用時間也更長,藥物效果也不受飲食的影響,因此,在服藥時間選擇上,伏諾拉生只需要每天選擇固定時間服用即可,服藥時間方面更加靈活,大大提高了用藥依從性。
伏諾拉生的臨床應用範圍及注意事項
說完伏諾拉生相比拉唑類藥物的各方面優勢,作為透過抑制質子泵分泌胃酸的藥物,伏諾拉生的臨床應用與拉唑類藥物也是類似的,雖然在我國目前獲批的適應症是用於反流性食管炎的治療,但在胃食管返流的其他相關疾病,胃潰瘍,十二指腸潰瘍的治療,幽門螺桿菌的根除治療等方面,對於服用拉唑類藥物療效不佳的情況下,伏諾拉生都是可以選擇使用的新型胃酸抑制劑,通常的用法用量為每日一次,每次20mg,選擇固定時間服用即可,通常服用4周後,大多數患者都可以有所改善,如療效不佳,用藥時間可考慮延長至8周。
在注意事項方面,拉唑類藥物抑制胃酸分泌,長期服用可能會導致營養吸收不良,骨質疏鬆等健康問題發生風險的加大,而伏諾拉生也是一樣,在進行相關疾病治療時,建議一定要遵醫囑按療程服用,這類藥物短期服用安全性相對較高,而長期服用則可能會帶來超出預期的健康風險。除此之外,伏諾拉生的藥物代謝主要經過肝藥酶CYP3A4進行,因此在與其他藥物同服時,應當注意避免與強效的CYP3A4抑制劑類藥物同服,如伊曲康唑,奈非那韋,吉非替尼等,都不宜與伏諾拉生同服,與克拉黴素同服也要慎用。另外,用藥期間,也要注意肝功能的監測,減少藥物不良反應引起藥物性肝損傷的風險。