單硝酸異山梨酯屬於硝酸酯類藥物，這類藥物包括硝酸甘油，硝酸異山梨酯和單硝酸異山梨酯，三者的區別主要在於化學結構中含有的硝基數目不同，硝酸甘油含有的硝基最多，有三個，而單硝酸異山梨酯含有的硝基最少，僅有一個，化學結構中含有的硝基經過體內代謝後轉化為具有強烈擴張血管作用的一氧化氮(NO)，透過一氧化氮的擴張血管，尤其是冠狀動脈(負責給心臟供血的動脈)來增加心肌細胞的血液供應，緩解心肌缺血導致的心絞痛，因此，從擴張冠脈，改善心肌供血的強度來說，硝酸甘油改善心肌缺血的能力最強。但是同樣的道理，硝酸甘油強烈的擴張冠脈的同時，也對其他外周血管具有擴張作用，導致頭痛，低血壓的副作用也最多，同時，硝酸甘油雖然起效迅速，但半衰期短，作用時間短暫，需要多次服藥，也限制了其在臨床的應用，隨著新型硝酸酯類藥物的問世，硝酸甘油目前主要作為急性心絞痛和心梗發作的臨時用藥 舌下含服來緩解心絞痛急性發作的症狀。單硝酸異山梨酯屬於新型的長效硝酸酯類藥物，雖然其擴張冠脈，緩解心肌缺血的能力遜色與硝酸甘油，不適合用於心絞痛急性發作，但是單硝酸異山梨酯勝在作用時間長，更加適合冠心病心絞痛的長期緩解症狀治療。可降低心絞痛發作的頻率和程度，因此臨床主要用於冠心病心絞痛的長期治療和預防。
單硝酸異山梨酯雖然可以透過擴張冠脈來緩解心絞痛症狀，但是從冠心病的發病機制來講，由於冠心病是在冠狀動脈粥樣硬化基礎上，冠狀動脈出現了動脈粥樣硬化斑塊造成冠脈管腔狹窄，血流受阻，進而導致心肌細胞缺血缺氧所致，而硝酸酯類藥物並既不能影響動脈粥樣硬化斑塊的形成和進展，也不能修復心肌細胞長期缺血缺氧所導致的纖維化和心肌肥厚，因此，硝酸酯類藥物只是一種緩解症狀的藥物，可提高患者的生活質量，但並不能改善冠心病患者的預後、預防心梗的發生和復發、延長生存期。真正能夠改善冠心病患者預後的藥物是美託洛爾等選擇性β受體阻滯劑、普利類藥物、他汀類藥物和阿司匹林。因此，目前冠心病心絞痛患者緩解症狀的一線藥物為β受體阻滯劑，既緩解症狀又改善預後，當不能耐受β受體阻滯劑或存在禁忌症時，也可以選擇單硝酸異山梨酯類長效硝酸酯類藥物，因此，硝酸酯類藥物並不是冠心病心絞痛患者改善症狀的一線藥物 ，作為一種改善症狀的藥物 ，對於無心絞痛的冠心病患者，如某些已經行冠脈介入治療(支架或搭橋)並實現了充分有效的血運重建的患者，應避免常規使用單硝酸異山梨酯等硝酸酯類藥物，當然對於冠脈病變和臨床情況較複雜的患者，支架的作用有限，除了冠脈狹窄因素之外，微迴圈障礙以及冠脈痙攣的因素參與了心肌缺血缺氧機制，在這種情況下還是需要服用硝酸酯類藥物來緩解症狀的。
單硝酸異山梨酯口服制劑目前市面上主要有兩種劑型:單硝酸異山梨酯片(膠囊，分散片)，單硝酸異山梨酯緩釋片，普通片通常需要一天服用2次，緩釋片一天一次即可，其中原研的單硝酸異山梨酯緩釋片一天服用一次，可沿著藥片刻痕掰開服用 。適合需要拆分劑量的患者。硝酸酯類藥物長期使用會產生耐藥性，影響治療效果，因此每天服藥過程中應預留8-10小時的無藥期或低濃度期，以減少耐藥性的發生，對於一天服用2次的單硝酸異山梨酯片來說，採用早上八點，下午15點服藥，可預留充足的＞10小時的無藥期，最大程度的避免耐藥性的產生，而對於一天服用一次的單硝酸異山梨酯緩釋片來說，早八點服藥，有效濃度維持時間持續12-14小時，可有效覆蓋心絞痛高發時段，低於治療濃度的時間為10-12小時，能有效避免耐藥性。#生命擺渡人##健康科普排位賽#
