*僅供醫學專業人士閱讀參考
3位氯雷他定家族成員，應如何區分？
氯雷他定，是臨床上常開的抗過敏藥，為三環類的抗組胺藥物，可以選擇性地拮抗外周H1受體，主要用於緩解噴嚏、流涕、鼻塞、眼癢、蕁麻疹、面板瘙癢等過敏性疾病的症狀。
但加了“枸地”的枸地氯雷他定和加了“地”的地氯雷他定與氯雷他定是同一種藥嗎？他們的區別在哪裡？讓我們從以下3個方面一起來探討。
一 化學結構的小變動[1]
其實氯雷他定、地氯雷他定與枸地氯雷他定都屬於同一類抗組胺藥，因其化學結構的差異所以其字首名稱也不同。
而化學結構的差異（見圖1）則意味著其理化性質、藥代動力學引數等方面會有所不同。
圖1 氯雷他定、地氯雷他定與枸地氯雷他定的化學結構式
氯雷他定口服吸收良好，在肝臟迅速而廣泛地代謝，代謝產物主要為去乙氧羧基氯雷他定（即地氯雷他定），因此地氯雷他定，其實是氯雷他定在人體內的主要活性代謝產物。
與氯雷他定的達峰時間約1.5h，半衰期8-14h相比，地氯雷他定不經肝臟代謝直接起效，半衰期長達17-24h，因此起效速度更快，作用更持久。
而地氯雷他定因結構中氨基易發生氧化而導致變色，藥物穩定性較差，這給藥物使用帶來了隱患。
透過對其衍生物進行研究，發現將地氯雷他定與枸櫞酸氫二鈉成鹽後，穩定性可得到提高，尤其是輔料相容性方面。在水中溶解度也得到顯著提高，是地氯雷他定的100倍以上，更好的溶解性為藥物在體內的快速釋放也奠定了良好的基礎。
藥效學試驗說明，枸地氯雷他定作用強度與地氯雷他定相當，在人體內進行的藥代動力學研究結果也與地氯雷他定基本一致。
因此，可以說枸地氯雷他定，其本質上還是地氯雷他定，只是穩定性和水溶性更好。
二 療效與安全性的比拼
氯雷他定、地氯雷他定與枸地氯雷他定，三者同為第二代抗組胺藥，都可用於緩解噴嚏、流涕、鼻塞、眼癢、蕁麻疹、面板瘙癢等過敏性疾病的症狀。
它們的不良反應也相似，主要會引起乏力、頭痛、嗜睡、口乾、噁心、嘔吐等不良反應。
其中，甄路路等人[2]在以地氯雷他定為對照，對比氯雷他定治療蕁麻疹有效性和安全性的系統評價中指出：
地氯雷他定試驗組的治療有效率顯著高於氯雷他定對照組，不良反應發生率顯著低於對照組，證實了地氯雷他定用於治療蕁麻疹時，其療效和安全性顯著優於氯雷他定。
同樣，趙麗娜等人[3]在探討枸地氯雷他定對比氯雷他定治療慢性蕁麻疹的有效性以及安全性的Meta分析結果顯示：
枸地氯雷他定治療慢性蕁麻疹的臨床有效性優於氯雷他定，而安全性兩者差異無統計學意義。
但需關注的是，枸地氯雷他定分解後的枸櫞酸並沒有藥理作用，吸收後枸櫞酸根離子與血中鈣離子能形成一種難於解離的可溶性絡合物，因而降低了血中鈣離子濃度，可引起低鈣血癥、高鈉血癥、代謝性鹼中毒甚至代謝性酸中毒的風險，因此腎功能不全者慎用枸地氯雷他定。
三 用法用量上的區別
檢視藥品說明書，三者都適用於成人及≥12歲以上兒童使用。
三者等效劑量轉換為：氯雷他定10mg=地氯雷他定5mg=枸地氯雷他定8.8mg。
其中，氯雷他定在2歲以上兒童，地氯雷他定在1歲以上兒童同樣適用。亦有循證醫學證據氯雷他定在1歲以上兒童、地氯雷他定在6個月以上兒童的應用是安全的，但此時需選用兒童合適的劑型，如口服液、滴劑、幹混懸劑等[4]。
表1 氯雷他定、地氯雷他定與枸地氯雷他定的用法用量
注：本表格整理自各藥品說明書，可能存在不同廠家藥品說明書用法用量不一致的情況，僅用作臨床用藥參考。
四 總結
對於抗過敏藥氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定，其實最終都是代謝成地氯雷他定而發揮抗組胺的作用。
- 化學結構上，地氯雷他定因不經肝臟代謝，半衰期長，所以起效最快，作用持久，而枸地氯雷他定因與枸櫞酸二鈉結合後其穩定性好；
- 療效及安全性方面，地氯雷他定與枸地氯雷他定相對於氯雷他定有一定的優勢；
- 用法用量方面，氯雷他定與地氯雷他定的年齡適用範圍更廣，而枸地氯雷他定僅適用於12歲以上兒童及成人。
看完這篇文章，你是否能夠輕鬆區分這3種藥物了呢？歡迎轉發至朋友圈或在下方評論區互動哦~
參考文獻：
[1]劉為中,何廣衛,崔進.抗組胺新藥枸地氯雷他定研究綜述[J].廣東化工,2014,41(20):73-74.
[2]甄路路,劉璐,蓋蘇蘇,閆美興,劉暢.地氯雷他定對比氯雷他定治療蕁麻疹有效性和安全性的系統評價[J].中國藥物評價,2021,38(05):409-417.
[3]趙麗娜,錢伊瑞,蔣傑,張田甜.枸地氯雷他定對比氯雷他定治療慢性蕁麻疹有效性與安全性的Meta分析[J].中國面板性病學雜誌,2018,32(02):135-139.
[4]李鄰峰.抗組胺藥治療皮炎溼疹類面板病臨床應用專家共識[J].中華全科醫學,2021,19(05):709-712.
本文來源：醫學界臨床藥學頻道
本文作者：吳瑞瑞
責任編輯：CiCi
醫學界力求其發表內容在稽核透過時的準確可靠，但並不對已發表內容的適時性，以及所引用資料（如有）的準確性和完整性等作出任何承諾和保證，亦不承擔因該些內容已過時、所引用資料可能的不準確或不完整等情況引起的任何責任。請相關各方在採用或者以此作為決策依據時另行核查。
版權申明
本文轉載 歡迎轉發朋友圈
- End -
