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1月5日,愛科諾生物宣佈完成超5000萬美元B輪融資,本輪融資由洪泰基金領投,中南創投、深創投、元禾控股、廣發信德、三花弘道跟投。本輪融資資金將主要用於推進RIPK1抑制劑的臨床試驗、研發專案的臨床前開發,及國際業務合作。
愛科諾生物成立於2017年,專注於“細胞死亡-炎症”迴路研究,目前進展最快的專案是細胞壞死通路相關靶點RIPK1的抑制劑,處於臨床前開發階段,準備申報臨床。
公開文獻顯示,愛科諾潛在最優化合物為PK68(AC-003的可能結構),由先導化合物PK6最佳化而來,對人結腸癌細胞HT29和小鼠成纖維細胞L929的EC50分別為23±1.4nM和13±0.85mM。
PK68對RIPK1的選擇抑制活性顯著高於RIPK3。
PK68口服生物利用度優秀,且對小鼠心、肺、肝臟組織在25mg/kg濃度下無明顯毒性。
此外,PK68可顯著改善TNF誘導的炎症。
當前,RIPK1靶點趨熱,2021年禮來以總價8.35億美元、預付1.25億美元引入了Rigel處於1期臨床階段的RIPK1抑制劑R552,GSK等跨國藥企及國內勁方藥業等均有佈局RIPK1抑制劑。