臨床上具有胰島素增敏作用的藥物有很多，但我們常說的“胰島素增敏劑”通常特指“噻唑烷二酮類藥物”（英文縮寫：TZD）。
這類藥物主要透過增強靶組織對胰島素的敏感性來降低血糖。該藥自20世紀80年代問世以來，曾經“紅極一時”，而關於它的是是非非一直爭論至今。但無論如何，對於伴有嚴重胰島素抵抗的2型糖尿病患者，TZD藥物仍不失為一種理想之選。
噻唑烷二酮類藥物是如何降糖的？
眾所周知，胰島素分泌不足和/或胰島素抵抗是糖尿病的主要發病機制。噻唑烷二酮類藥物透過結合並激活“過氧化物酶體增殖啟用受體γ（PPARγ）”，調控與胰島素效應相關的多種基因的轉錄，減輕機體胰島素抵抗（IR），增強骨骼肌、脂肪等外周組織對葡萄糖的攝取和利用，起到降糖作用。
該藥能有效降低空腹及餐後血糖，降糖效力與二甲雙胍相當，可使糖化血紅蛋白（HbA1c）下降1%～1.5%。
噻唑烷二酮類藥物有哪些益處？
噻唑烷二酮類藥物不僅可以明顯減輕“胰島素抵抗”，有效降低血糖，還可保護和改善患者胰島β細胞功能。
此外，還能改善脂代謝（降低遊離脂肪酸及甘油三酯，升高高密度脂蛋白），減少腹部脂肪堆積，保護血管內皮，減少心腦血管併發症的發生與發展。
哪些患者適合噻唑烷二酮類藥物？
01該類藥物主要適用於伴有嚴重胰島素抵抗的肥胖（特別是腹型肥胖）的2型糖尿病患者；
02也可用於伴有血脂異常、高血壓等心血管危險因素的非肥胖2型糖尿病患者；還可用於糖尿病前期患者的早期干預以及“多囊卵巢綜合徵”的治療。
噻唑烷二酮類代表藥物及用法？
噻唑烷二酮類代表藥物有羅格列酮和吡格列酮，此類藥物作用時間可維持24小時，每日只需一次服藥，且不受進餐的影響，餐前、餐後均可（但時間儘可能固定）。該藥既可以單獨應用，也可以與其他藥物聯用。
服用噻唑烷二酮類藥物注意事項
01作為胰島素增敏劑，噻唑烷二酮類藥物必須在胰島素存在的前提下才能發揮作用，故該藥不宜用於胰島素絕對缺乏的1型糖尿病及糖尿病酮症酸中毒患者。
02此類藥物起效較慢，往往需要服用2～3周以後才明顯見效，因此，不能因短期效果不明顯就隨意停換藥物。同樣，停用此類藥物，其藥效往往需要數週時間才能完全消失。
03該藥可引起水鈉瀦留、眼瞼及下肢浮腫、體重增加，特別是在劑量較大或與胰島素合用時更明顯，有可能誘發“充血性心力衰竭”。因此，凡有心衰及肺水腫的患者忌用，用藥後出現心功能不全症狀者須立即停用。
04此類藥物主要在肝臟代謝，對肝臟有一定影響，因此，用藥之前或用藥期間要定期（每2～3個月）監測肝功能。有活動性肝病或轉氨酶升高超過正常上限2.5倍的患者禁用本類藥物。
05此類藥物可引起輕度貧血，這與該藥導致水鈉瀦留及血容量增加，血液被稀釋有關。
06單獨服用該藥不會引起低血糖，當與其他降糖藥或胰島素聯用時，有發生低血糖的可能。
07噻唑烷二酮類藥物經肝、腎雙通道排洩，故腎功能不全以及老年患者服用本藥時無需調整劑量，因其可由肝臟代償排洩而不會造成藥物蓄積。
08此類藥物會增加骨鈣流失及骨折風險，故有嚴重骨質疏鬆及骨折病史的糖尿病患者（如絕經後女性）禁用。
09妊娠、哺乳期婦女及兒童禁用。
10現有或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因的肉眼血尿的患者禁用吡格列酮。
11已知對本品或其中成分過敏者禁用。
12噻唑烷二酮類降糖藥可以使絕經前期和無排卵女性恢復排卵，不宜或不願受孕的患者需格外注意。
