二肽基肽酶-4(DPP-4 )抑制劑能促進胰島素分泌，抑制胰高血糖素分泌。透過抑制DPP-4 而減少內源性胰高血糖素樣肽-1(GLP-1 )在體內的失活，使GLP-1的水平升高，而GLP-1以葡萄糖濃度依賴的方式增強胰島素分泌，抑制胰高糖素分泌，從而發揮降低血糖的作用。
人體內主要有兩種腸促胰素，一種是葡萄糖依賴性胰島素釋放肽( GIP)和胰高血糖素樣肽1(GLP-1)。GLP-1透過與其廣泛存在於器官上的特異性受體相結合，從而發揮相應的作用。
有研究報道使用DPP-4抑制劑維達列汀治療2型糖尿病合併PAH的病例報告，上述病例報告顯示DPP-4抑制劑對PAH的有益作用，並闡明瞭DPP-4抑制劑會增加胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)的水平，促進肺動脈血管舒張並具有抗炎作用。（心血管康復醫學雜誌 2021,30(05),高佳欣 高萍）
DPP-4是跨膜絲氨酸蛋白酶的一種，主要存在於血液及肝臟內，具有促寡肽第二肽鍵水解、斷裂，並誘導二肽合成等功能。最新研究顯示，早期胰升糖樣肽給藥可有效改善肝臟脂肪沉積，提示DPP-4還可能參與了脂肪肝的發生、發展。在治療T2DM合併NAFLD中有較好的效果，能明顯改善患者肝功能、血脂及血糖水平。（中國醫學創新 2021,18(09),方寧、林彩戰）
由於DPP-4抑制劑僅可將活化的腸促胰素水平提高2-3倍，可能限制DPP-4抑制劑作用的有效性，因此聯用其它降糖藥可提高其有效性。臨床研究發現，DPP-4抑制劑聯合二甲雙胍可進一步降低HbA1c，同時DPP-4抑制劑保護其不受水解，DPP-4抑制劑與其他可增強腸促胰素分泌的藥物聯用也可取得良好效果。
《中國老年糖尿病診療指南（2021 年版）》一線推薦的降糖藥物之一就有有DPP-4 抑制劑。目前在我國上市的二肽基肽酶-4(DPP-4 )抑制劑為西格列汀、阿格列汀、維格列汀、利格列汀、沙格列汀、瑞格列汀等。
以西格列汀為例，西格列汀吸收迅速，服藥1至4 小時後血藥濃度可達峰值，半衰期（t1/2）為12.4 小時，配合飲食控制和運動，用於改善2 型糖尿病患者的血糖控制。
西格列汀作為同類藥物中首個被批准用於治療2型糖尿病的藥物,具有良好的有效性、耐受性,低血糖及體重增加等不良反應發生率低。近年來隨著對西格列汀研究的越來越多,該藥物在不同情況下的更多作用相繼被發現。西格列汀除了有降低血糖的作用以外還有抗炎作用、抗腫瘤作用、腎臟保護作用、心血管保護作用、促組織再生作用。(口腔醫學,2021第41卷第1期，劉相、葛少華)
西格列汀用於T2DM患者中可能會彌補單用二甲雙胍的不足之處。提示西格列汀輔助治療T2DM患者透過降低血糖水平，可有效改善胰島功能，從而提高臨床療效（中國醫藥科學 2021,11(21),劉業嬋、賴玉婷、餘倩體、梁芷銘）。
二肽基肽酶(DPP-4)抑制劑服用注意事項
1、在有肝、腎功能不全的糖尿病患者中，使用利格列汀時不需要調整劑量。在有腎功能不全的糖尿病患者中，使用西格列汀、沙格列汀、瑞格列汀、阿格列汀和維格列汀等藥物時，則需要注意按照藥物說明書，來減少藥物的使用劑量。
2、不良反應
常見為過敏反應、血管性水腫、皮疹、蕁麻疹、面板血管炎以及剝脫性面板損害，肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎；胰腺炎等。
3、禁忌症
對本類藥品中任何成分過敏者禁用；兒童、妊娠及哺乳期婦女；本類各藥品說明書中所列禁忌症。
