奈必洛爾是第三代脂溶性β受體阻滯劑，具有血管舒張作用，能在降壓的同時保護心血管，是中國高血壓患者降壓治療的基本藥物之一。1997年首先在德國上市,1998年又在英國上市,2007年美國食品和藥物管理局允許應用於輕中度高血壓的治療。
高血壓在全球呈高發趨勢，國內高血壓患者增速極其明顯，根據我國居民營養與慢性病狀況報告資料顯示，我國18歲以上成年人高血壓患者發病率25.2%，平均每四個人中就有一個是高血壓患者。國內高血壓患者總數近三億。高血壓已經成為危害國民健康的主要疾病之一。
但需要注意的是，高血壓的可怕之處並不是高血壓本身，而是其造成的併發疾病，如心衰，血管變窄，血管堵塞，血管爆裂等。直接威脅到患者生命安全。
在當下高血壓頻發的社會，對治療高血壓特效藥物的需求變得迫在眉睫。高血壓特效藥物奈必洛爾自上市以來，便在一眾高血壓治療藥物中脫穎而出。他到底有何獨特機制，臨床療效如何？下文為你詳細講解。
奈必洛爾抗高血壓反應的作用機制尚未明確確定。可能涉及的因素包括：（1）心率下降，（2）心肌收縮力降低，（3）強直交感神經從腦血管舒縮中心流出到外圍的減少，（4）抑制腎素活性和（5）血管舒張和外周血管阻力降低。
奈必洛爾透過多種途徑代謝，包括葡萄糖醛酸化和CYP2D6的羥基化。活性異構體（d-奈必洛爾）在CYP2D6廣泛的代謝者（大多數人）中具有約12小時的有效半衰期，在代謝不良者中具有19小時的有效半衰期，並且在不良代謝者中暴露於d-奈必洛爾顯著增加。
在臨床實驗中，資料證實了奈必洛爾療效，研究人員展開了一項隨機、雙盲、多中心、安慰劑對照試驗，劑量範圍為1.25至40mg，持續12周，第四項安慰劑對照試驗顯示，當與多達兩種其他抗高血壓藥（血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素 II 受體拮抗劑和噻嗪類利尿劑）同時給予血壓控制不足的患者時，奈必洛爾 在 5-20 mg 的劑量下具有額外的抗高血壓作用。其降血壓作用在治療後兩週內可見，並在24小時給藥間隔內維持。
無論是作用機制還是臨床效果來講，奈必洛爾都是一款不可多得的治療高血壓的好藥。他的作用機制更容易使得病人吸收，臨床資料也證實了他的可靠性。關於更多好藥資訊，醫伴旅正在持續更新，敬請關注！
