腦代謝促進劑在臨床有著廣泛用途,可用於腦血管損傷、記憶力減退、腦梗後遺症、改善認知功能等等,本文主要聊聊臨床常用腦代謝促進劑的藥理、藥物不良反應和聯用禁忌。
1、吡拉西坦
吡拉西坦
藥理作用:本品屬於氨基丁酸的環形衍生物。透過促進腦內 ATP生產,來增加乙醯膽鹼合成並正增強神經興奮的傳導,具有促進腦內代謝作用。臨床適用於急、慢性腦血管病、腦外傷、各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕、中度腦功能障礙。也可用於兒童智慧發育遲緩。
不良反應:常見精神緊張、運動機能亢進、體重增加等
藥物聯用禁忌:尚不明確
同類藥物還有茴拉西坦、奧拉西坦等
2、胞磷膽鹼
胞磷膽鹼
藥理作用:本品為核苷衍生物,透過降低腦血管阻力,增加腦血流而促進腦物質代謝,改善腦迴圈。另外,他可增強腦幹網狀結構上行啟用系統的機能,增強椎體系統的機能,改善運動麻痺,故對促進大腦功能的恢復和促進甦醒,有一定作用。臨床一般用於治療顱腦損傷或腦血管意外所引起的神經系統的後遺症。
不良反應:常見噁心、胃痛、腹瀉等
藥物聯用禁忌:不可與含有氯酯醒的藥物合用
3、尼麥角林
尼麥角林片
藥理作用:本品為半合成的麥角鹼衍生物。有α受體阻滯作用和血管擴張作用。可加強腦細胞能量的新陳代謝,增加氧和葡萄糖的利用。可促進神經遞質多巴胺的轉換而增加神經傳導,加強腦部蛋白質生物合成,改善腦功能。臨床適用於改善由於腦梗塞後遺症引起的意欲低下;以及血管性痴呆,尤其在早期治療時對認知、記憶等有改善,並能減輕疾病嚴重程度。
不良反應:常見低血壓、心動過緩、蕁麻疹、噁心、腹瀉等
藥物聯用禁忌:尼麥角林片可能會增強降血壓藥的作用。由於尼麥角林是透過 CYTP4502D6 代謝,不排除與透過相同代謝途徑的藥物有相互作用。包括氟西汀、氟康唑、氟伏沙明、甲硝唑、克拉黴素、伊曲康唑、伏立康唑、乙醇、紅黴素等
4、依達拉奉
依達拉奉
藥理作用:依達拉奉可清除自由基,抑制脂質過氧化,從而抑制腦細胞、血管內皮細胞、神經細胞的氧化損傷。臨床用於改善急性腦梗塞所致的神經症狀、日常生活活動能力和功能障礙。
不良反應:常見皮炎、呼吸紊亂、頭痛、步態不穩。糖尿等
藥物聯用禁忌:與哌拉西林、頭孢替安、先鋒唑林鈉合用應監測腎功能
5、長春西汀
長春西汀
藥理作用:長春西汀透過下列作用改善大腦代謝、血流量以及血液流變學性質。緩解興奮性氨基酸誘發的細胞毒作用,抑制電壓依賴的鈉離子通道和鈣離子通道、NMDA 和 AMPA 受體,增強腺苷的神經保護作用;增加大腦組織對葡萄糖和氧氣的攝入與消耗,改善大腦的缺氧耐受力;長春西汀還有抗氧化作用;長春西汀可抑制血小板聚集,還可透過降低紅細胞的氧親和力而促進組織的氧運輸;長春西汀可增加心排血量的腦部供應百分比。臨床適用於改善腦梗後遺症、腦出血後遺症、腦動脈硬化症等
不良反應:常見低血壓、頭痛、胃部不適等
藥物聯用禁忌:尚不明確
6、丁苯酞
丁苯酞
藥理作用:本品為消旋-3-正丁基苯酞,結構與天然的 I-3-正丁基苯酞相同。本品透過提高腦血管內皮 NO 和 PGI2的水平,降低細胞內鈣離子濃度,抑制穀氨酸釋放,減少花生四烯酸生成,清除氧自由基,提高抗氧化酶活性等,作用於腦缺血的多個病理環節。本品對缺血性腦血管病有明顯的治療作用,可促進患者受損的神經功能恢復。臨床一般適用於治療輕中度急性缺血性腦卒中,也有用於非痴呆型血管認知障礙的報道。
不良反應:常見轉氨酶輕度升高。噁心、腹部不適及精神症狀。
藥物聯用禁忌:尚不明確
7、腦蛋白水解物
腦蛋白水解物
藥理作用:本品為一種大腦所特有的肽能神經營養藥物。透過調節和改善神經元的代謝,促進突觸的形成,誘導神經元的分化,並進一步保護神經細胞免受各種缺血和神經毒素的損害。本品可透過血腦屏障,促進腦內蛋白質的合成,影響呼吸鏈,具有抗缺氧的保護能力,改善腦內能量代謝。臨床可用於改善失眠、頭痛、記憶力下降、頭昏及煩躁等症狀、可促進腦外傷後遺症、腦血管疾病後遺症、腦炎後遺症、急性腦梗塞和急性腦外傷康復。
不良反應:尚不明確
藥物聯用禁忌:與抗抑鬱藥合用應調整後者劑量
8、艾地苯醌
艾地苯醌
藥理作用:本品為腦代謝、精神症狀改善藥,可啟用腦線粒體呼吸活性,改善腦缺血的腦能量代謝,改善腦內葡萄糖利用率,使腦內 ATP 產生增加,抑制腦線粒體生成過氧化脂質,抑制腦線粒體膜脂質過氧化作用所致的膜障礙。臨床適用於慢性腦血管病及腦外傷等所引起的腦功能損害。能改善主觀症狀、語言、焦慮、抑鬱、記憶減退、智慧下降等精神行為障礙
不良反應:常見腹瀉、背痛、咳嗽、鼻咽炎等
藥物聯用禁忌:應儘量避免與某些經CYP3A4代謝的藥物聯用,包括咪達唑侖、三唑侖、阿託伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、阿司咪唑、貝曲地爾、西沙必利、多非利特、左乙醯基甲基咪唑、咪唑斯汀、匹莫齊特、奎尼丁、舍吲哚、特非那定、二氫麥角胺、麥角新鹼、麥角胺、甲基麥角新鹼、依曲普坦、尼索地平和雷諾嗪等。
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