在男性功能障礙治療領域，5型磷酸二酯酶抑制劑類藥物，目前是臨床上的一線用藥，而在西地那非、他達拉非、伐地那非等同類藥物中，他達拉非以其獨特的長效性而備受諸多男性和醫生的青睞，相關統計資料顯示，目前雖然在零售端西地那非仍然是佔比最高的男性功能障礙治療藥物，但在醫院處方藥領域，他達拉非已經超越西地那非，成為了處方比例最高的男性功能障礙治療藥物。
一直以來，他達拉非的藥物劑型只有口服普通片劑一種型別，而開發改良劑型的新型藥物製劑，也成了很多國內藥品生產企業追逐的熱點，而就在近期，他達拉非的新劑型終於獲批了！
透過查詢國家藥監局網站資訊，國內第一個他達拉非口溶膜新劑型已經在近日獲得了上市批准，這種新型的口腔速溶膜劑是什麼劑型？相比普通口服片又有哪些特點？今天的這篇科普文章就來為大家介紹下這方面的相關知識。
口溶膜是什麼劑型？
相比口服的片劑，緩釋片，膠囊等口服劑型，口溶膜這種劑型可能很多朋友並不熟悉，中國藥典2020年版對膜劑的定義是：藥物與適宜的成膜材料經加工製成的膜狀製劑， 供口服或黏膜使用的一種藥物劑型，而口溶膜則是供口服使用的一種膜劑類產品。
如果我們通俗地解釋一下，口溶膜劑通常是含有藥物的水溶性高分子材料的膜，大小一般似郵票大小，將其放置於口腔內，可迅速溶解，釋放藥物的一種新型藥物劑型。
口溶膜劑便於攜帶和服用，不需要水送服，是有益於改善患者用藥依從性和解決吞嚥困難患者服藥的新型藥物製劑型別，目前國內也已有多種藥物的口溶膜劑型上市，增加了相關疾病治療的服藥便捷性和依從性。
透過查詢相關藥品申報資料顯示，目前上報國家藥監局的口溶膜劑數量也不少，從2016年到2021年，共有35個口溶膜申報註冊，其中大多數都是精神科藥物以及男性功能障礙治療藥物，如此前獲批的奧氮平口溶膜，近期獲批的他達拉非口溶膜等，除此之外，也有一些治療哮喘、慢性乙肝、偏頭痛等的相關藥物的口溶膜劑。
他達拉非口溶膜劑，對比普通片劑，有哪些特點？
千萬別小看了這種劑型的上的改變，從新藥註冊分類來說，改變給藥途徑的新型藥物，屬於2.2類的新藥，需要進行的相關製劑研究、質量控制研究、臨床前以及臨床研究，都是非常多的，因此，一個新型藥物劑型的上市，需要經歷的過程也是複雜而漫長的。
此次獲批的他達拉非口溶膜作為一種新型的藥物劑型，他達拉非口溶膜與普通片劑相比，具有哪些獨特之處呢？
首先，是不需要水送服，使用更便捷。口溶膜的服用，就如同嚼口香糖一樣，撕開包裝，放入口中，口溶膜通常在60秒內即可完全溶解，不需要用水送服，藥物在口腔迅速溶解後，一部分會經過口腔黏膜中的血管吸收，一部分透過吞嚥動作進入胃腸道繼續吸收。而且口溶膜中通常會加入矯味劑，口味也比較香甜，因此，其不需水送服，口味更好的特點，讓服藥過程也更加簡單和易於接受。
第二，隱私性強，有利於減少服藥者的心理壓力。口溶膜的包裝就像一片口香糖，外觀與普通的口服藥物區別很大，同時也便於攜帶，不會造成正在服藥的心理壓力，和擔心被別人看到的焦慮、緊張情緒，更易於藥物發揮作用。不需水送服的特性和他達拉非自身的長效特性，可以使需要的患者在一天內任何時間使用藥物，不耽誤服藥時間，也能夠避免心理影響，能夠更好地提高患者用藥的順應性。
第三，快速吸收，起效速度快。相比於口服片劑透過水送服進入胃腸道再逐漸崩解，然後吸收進入血液才能起效的過程，口服溶膜劑在口腔內即可迅速溶解，溶解後的藥物能夠在口腔內迅速透過口腔各個部位的黏膜吸收直接進入血液迴圈，避免了肝臟的首過效應，進而能夠更快的發揮藥效。
雖然目前還沒有查詢到相關的藥代動力學資料，普通片劑服用後通常30分鐘以上才能夠起效，最佳反應時間約在120分鐘左右，從藥物劑型特點來分析，口溶膜的起效時間和最佳反應時間都要更短。
第四，吸收率和生物利用度更高。作為一種新型的藥物劑型，他達拉非口溶膜有高分子製成的膜劑，其中含有透皮吸收促進劑，而且為了促進他達拉非的迅速吸收，還將他達拉非進一步微粉化為直徑小於15微米的顆粒，更易於口腔黏膜的吸收，因此在藥物吸收率和生物利用度方面，口溶膜劑相比普通片劑都更高效。
他達拉非口溶膜目前獲批的3種規格包括2.5mg，5mg和10mg規格，與普通片劑的給藥劑量相比，正好都差一半，這要從另一個側面說明了，他達拉非口溶膜劑的生物利用度更高，服用同樣劑量，吸收率也更高。而降低劑量的服用方式，使其在用藥安全性方面還存在一定的優勢，低劑量用藥能夠減低服用他達拉非可能出現的鼻塞，頭暈頭痛，肌肉痛等不良反應的發生機率。
在藥物持續作用時間方面，口溶膜服用後，在血漿中的藥物半衰期仍然是17小時左右，因此，他達拉非口溶膜雖然劑型發生了改變，但藥物的長效性並沒有改變，而在用藥安全注意事項方面方面，服用他達拉非片劑都需要注意的相關不良反應風險，用藥禁忌等，他達拉非口溶膜劑也同樣值得注意。
這篇文章主要是為大家介紹，科普他達拉非新藥物劑型的相關特性，估計還會有很多朋友要問哪裡才能買到和價格的問題了，作為近幾天剛獲批生產上市的新藥物，從獲得批准到真正的上市，通常還需要一定的時間，從藥品生產流程來看，這個時間一般至少要兩個月，因此，目前市面上還買不到，但相信在不久後，市面上就會出現這種他達拉非的口溶膜劑，為男性功能障礙患者帶來新的用藥選擇。
