胞磷膽鹼、氟桂利嗪、倍他司汀有哪些作用和用途?
胞磷膽鹼是膽鹼和胞嘧啶的衍生物,在體內參與卵磷脂的生物合成,使膽鹼與甘油二酯結合,促進卵磷脂的合成,有改善腦組織代謝、促進大腦功能恢復的作用。還能改變腦血管阻力,增加腦血流量而促進腦物質代謝,改善腦迴圈。此外,胞磷膽鹼還可增強腦幹網狀結構上行啟用系統的功能,增強錐體系統的功能,改善運動麻痺,故對促進大腦功能的恢復和促進甦醒有一定作用。對大腦和中樞神經系統受到外傷所產生的腦組織代謝障礙和意識障礙,有調節和啟用作用。用於急性顱腦外傷和腦手術所引起的意識障礙,腦卒中而致偏癱。其他中樞神經系統急性損傷引起的功能和意識障礙。也可用於帕金森病、神經性耳聾和耳鳴、催眠藥中毒。
氟桂利嗪為哌嗪類鈣離子拮抗藥,阻滯T型鈣通道,可抑制P物質釋放,抑制神經源炎性反應。氟桂利嗪可阻止過量鈣離子進入血管平滑肌細胞,引起血管擴張,對腦血管的擴張作用較好,而對冠狀血管的擴張作用較差。用於腦供血不足,腦卒中恢復期,腦動脈硬化症,蛛網膜下腔出血後血管痙攣,前庭性眩暈,耳鳴和間歇性跛行等周圍性血管病,亦可用於偏頭痛和(或)叢集性頭痛的防治以及癲癇的輔助治療。
倍他司汀為新型組胺類藥物,化學結構和藥理性質與組胺相類似,是組胺H1受體的激動藥,具有擴張毛細血管、舒張前毛細血管括約肌、增加前毛細血管微迴圈血流量的作用。也具有舒張內耳前毛細血管括約肌,增加耳蝸和前庭血流量的作用。倍他司汀擴張血管作用較組胺弱而持久,擴張血管時不增加微血管的通透性,刺激胃酸分泌的作用較小。在擴血管的同時可改善前庭功能,消除內耳性眩暈、耳鳴和耳閉感等症狀。倍他司汀還可抑制組胺釋放,產生抗過敏作用。用於梅尼埃綜合徵、血管性頭痛及腦動脈硬化,並可用於治療急性缺血性腦血管疾病,如腦血栓、腦栓塞、一過性腦供血不足等,對高血壓所致直立性眩暈、耳鳴等亦有效。
怎樣服用胞磷膽鹼、氟桂利嗪、倍他司汀?
胞磷膽鹼用於腦外傷及腦手術後的意識障礙,一次100-200mg,一日3次。國外報道,胞磷膽鹼用於血管性痴呆,一日1000mg;用於帕金森病,在使用左旋多巴治療的同時,可加服胞磷膽鹼400mg,一日3次;治療腦卒中後遺症,一日100-800mg(通常一日600mg)。
氟桂利嗪用於中樞性和外周性眩暈、椎動脈供血不足,劑量為一日10-20mg,分2次服用,2-8周為1個療程;用於偏頭痛預防,5-10mg,一日1次,睡前服用。用於腦動脈硬化、腦梗死恢復期,一日5-10mg;用於特發性耳鳴,一次10mg,每晚服用1次,10日為1個療程;用於間歇性跛行,一日10-20mg,分2次服用。
甲磺酸倍他司汀片,成人每次6-12mg,一日3次,餐後服用。鹽酸倍他司汀片,成人每次4-8mg,每日2-4次,最大日劑量不得超過48mg。或一次5-10mg,一日10-20mg,一日最大劑量不超過 50mg;鹽酸倍他司汀口服液,一次10-20mg,一日30-60mg,一日最大劑量不超過50mg。
常吃胞磷膽鹼、氟桂利嗪、倍他司汀需要注意什麼?
常吃胞磷膽鹼需要注意:
- 有癲癇及其病史者、低血壓患者、心、腎功能不全者應慎用。
- 對伴有腦出血、腦水腫和顱壓增高的嚴重急性顱腦損傷患者慎用。
- 兒童、妊娠期婦女及哺乳期婦女慎用。
- 口服時不宜與含有氯酯醒的藥物合用。
- 對於腦梗死急性期意識障礙者,可在卒中發作後2周內使用。
- 若出現血壓下降、胸悶、呼吸困難等不良反應,應立即停藥,及時就診。
- 用量過大可見噁心、嘔吐、食慾缺乏、頭痛、失眠、興奮、痙攣等症狀,此時應減量,並對症處理。
常吃氟桂利嗪需要注意:
- 慢性腎衰竭患者可以使用氟桂利嗪,並且有改善腎功能的可能。
- 氟桂利嗪對降低急性缺血性腦卒中的發病率和死亡率無效。
- 與大多數鈣通道阻滯劑不同,氟桂利嗪尚未被用於高血壓和心絞痛的治療。
- 氟桂利嗪用於治療眩暈時,應在控制症狀後及時停藥,初始療程通常少於2個月。治療慢性眩暈症1個月或突發性眩暈症2個月後,如症狀未見任何改善,則應停藥。
- 服用氟桂利嗪時不得用含酒精的飲料沖服。
- 應嚴格控制氟桂利嗪的用藥劑量,當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現錐體外系反應時,應減量或停藥。
- 老年患者神經系統較敏感,代謝能力較弱,長期服用氟桂利嗪更容易發生錐體外系反應,故應酌情減量。
- 特發性震顫患者及有特發性震顫家族史、錐體外系反應史或帕金森史的65歲以上患者服用氟桂利嗪時更容易發生帕金森病,這些患者應避免長期服用。
- 如果治療過程中疲憊現象逐漸加重,應停止治療。
服用倍他司汀需要注意:
- 消化性潰瘍、支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、腎上腺髓質瘤、心血管疾病、肝臟疾病患者慎用。
- 抗組胺藥(苯海拉明、撲爾敏、氯雷他定)可拮抗倍他司汀的部分或全部作用,故兩者不宜合用。
- 妊娠期及哺乳期婦女慎用。
- 老年人使用注意調節劑量。
- 撲爾敏、氯雷他定等抗組胺藥可拮抗倍他司汀的部分或全部作用,故不宜合用。
常吃胞磷膽鹼、氟桂利嗪、倍他司汀可能有哪些危害?
胞磷膽鹼偶見噁心、乾嘔、胃痛、腹瀉、厭食、失眠、面部潮紅等不良反應;罕見頭痛、頭暈、興奮、煩躁不安、痙攣、乏力、震顫、一過性複視等不良反應;極罕見暫時性低血壓、心動過緩、心動過速等嚴重不良反應。
氟桂利嗪最常見的不良反應為嗜睡和疲憊;偶見噁心、口乾、胃部灼燒感、胃納亢進、進食量增加、體重增加等不良反應;長期服用可出現抑鬱症,以女性患者較常見;錐體外系反應多在用藥3周後出現,表現為運動徐緩、下頜不自主運動、震顫、強直、靜坐不能等,老年人容易發生,停藥後消失;少數患者可出現失眠、焦慮、頭痛、虛弱、皮疹、多形性紅斑、卟啉病、溢乳、肌肉痠痛、複視、視物模糊等不良反應,多為短暫性。
倍他司汀可見臉紅、皮疹、面板瘙癢、支氣管哮喘發作、睏倦、頭暈、頭痛(常見)、疲勞、虛弱,過度嗜睡或者失眠,噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、腹部不適、胃炎、胃痛、消化道潰瘍加重、排尿頻率增加、血壓升高等不良反應,少數患者可出現肌肉抽搐或肌肉震顫。