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一線的抗乙肝藥有哪些?硝唑尼特、磷丙替諾福韋,抗病毒效果好嗎

拉米夫定,1998年推出,是第一種註冊的乙肝口服藥。療效尚佳,但病毒易於適應,服藥五年,有69%的患者出現抗藥性。

阿德福韋,2002年推出,療效一般,當年常用於彌補拉米夫定的抗藥性缺點,但服藥五年,也有29%患者出現抗藥性。長期服用須監察腎功能。

一線的抗乙肝藥有哪些?硝唑尼特、磷丙替諾福韋,抗病毒效果好嗎

恩替卡韋,2005年推出,療效相當顯著。本身導致患者出現抗藥性的機會很微,五年只有1.2%,但和拉米夫定、替比夫定有交叉抗藥性:即是若患者已對上述兩種藥物產生抗藥性,病毒也會很容易適應恩替卡韋。

替比夫定,2006年推出,抑制病毒效果非常好,但有25%患者服藥二年出現抗藥性。有少數機會(約5%)引致肌肉發炎。

富馬酸替諾福韋,2008年推出,本是治療愛滋病的藥物,但後來發現用於乙肝也相當有效。療效優異,且8年內沒有患者出現抗藥性。副作用為相當少數(約1%)患者會有腎功能異常和骨密度損傷。

磷丙替諾福韋,2016年推出,它是富馬酸替諾福韋(TDF)的進化版本,療效大致相若,但能免除副作用,不再影響腎功能或引起骨密度損傷。

一線的抗乙肝藥有哪些?硝唑尼特、磷丙替諾福韋,抗病毒效果好嗎

噻唑啉抗感染藥治乙肝的前景

噻唑類化合物最近顯示出作為抗病毒治療劑的前景,可以擴大現有或即將進行的肝炎治療。

硝唑尼特是一種噻唑類抗感染藥物,研究人員在細胞培養模型中對一系列病毒、厭氧菌、原生動物和蠕蟲具有活性。

硝唑尼特抗病毒藥物最初是在艾滋病患者(同時感染乙肝病毒或丙肝病毒)接受隱孢子蟲腹瀉治療時偶然發現的,因為它是第一個主要用於治療原生動物隱孢子蟲的噻唑類藥物。

在對慢性乙肝病毒患者的研究中,硝唑尼特給藥引起了HBeAg和HBsAg的血清轉化,同時總體消除了乙肝病毒DNA水平。

慢性丙肝病毒患者的其他研究中,硝唑尼特與聚乙二醇化IFN-α2a一起給藥,無論是否新增利巴韋林,均顯示了噻唑啉的有效性和可接受的安全性。

與硝唑尼特的代謝物、替唑尼特和其他噻唑類化合物一起,報告表明在標準抗病毒試驗中有效抑制乙肝病毒和丙肝病毒複製。

一線的抗乙肝藥有哪些?硝唑尼特、磷丙替諾福韋,抗病毒效果好嗎

廣譜硝唑尼特具有抗病毒的功效。新型2-羥基苯甲醯基-N-(5-chlorothiazol-2-yl)醯胺顯示出強大和選擇性的乙肝病毒複製障礙,與一些類似的水楊醯苯胺相比,許多4'-和5'-取代的噻唑烷類化合物顯示出對乙肝病毒的有利活性。

有人提出,用不可還原的基團取代硝唑尼特上發現的硝基的去除作用將允許形成僅維持廣譜病毒活性的新型噻唑化物,這將發揮重要作用在減少乙肝病毒。

分類: 國際
時間: 2022-02-06

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