近段時間,工作中經常會碰到糖尿病患者諮詢“度拉糖肽注射液”的問題,因為它一週注射一次就可以有效控制血糖,這無疑給糖友們帶來了許多便利,也能提高用藥的依從性。今天就讓我們一起來了解一下,什麼是“度拉糖肽”?
我們先了解一下
胰高血糖素樣肽-1( GLP-1) 是一種內源性腸促胰島素分泌劑,在穩定血糖中起著重要作用。其與 GLP-1 受體( GLP-1R) 結合並激活,以發揮其調節功能,主要啟用胰腺的受體 β 細胞導致環磷酸腺苷( cAMP) 和細胞內鈣水平快速提高,從而導致胰島素以葡萄糖依賴的方式胞外分泌。
當血糖濃度超過正常水平時,GLP-1 可以透過以上機理刺激胰島素的分泌從而發揮其降低血糖的作用, GLP-1 是一種高效降糖藥物且具有葡萄糖依賴性。基於上述特 徵,GLP-1 是 治 療‖型糖尿病(T2DM )的合適候選藥物。
人體自身 GLP-1的作用持續時間十分短暫( 半衰期約 2 min) ,在體內其很快被二肽基肽酶-4( DPP-4) 降解。
透過對 GLP-1 天然結構的改造,使其既保留了對 GLP-1R 的親和活性,同時降低了對 DPP-4 酶的敏感性,即既保留藥理藥效活性,同時延長了在體內的半衰期,從而使其成為可臨床應用的藥物變為可能。度拉糖肽就是其代表藥物之一。
度拉糖肽是胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動劑,它是將 抗 DPP-4降解 的 GLP-1類 似物 與 免 疫 球蛋 白 G4-FC ( IgG4-Fc)段融合而成,該設 計不僅延 長 藥物 半衰期,還 降低免疫 原性 和超 敏反應發 生率,其半 衰期長達約5天。
研究表明,其主要的作用機制如下: ① 以葡萄糖依賴的方式刺激胰島素分泌
② 降低胰高血糖素分泌
③ 抑制胃排空
④ 降低食慾
⑤ 促進胰腺 β 細胞的生長和復甦
劃重點,哪類人群不宜使用此藥:
(一)I型糖尿病患者和糖尿病酮症酸中毒
(二)有嚴重胃腸道疾病的患者
(三)18歲以下青少年及兒童
(四)重度腎功能損害或終末期腎病患者
(五)胰腺炎或有胰腺炎病史患者
(六)甲狀腺髓樣癌病史或家族史以及多發性內分泌腺瘤綜合徵2型患者
(七)妊娠期間、哺乳期間以及計劃懷孕婦女
(八)過敏反應
另外,屬於GLP-1藥物還有哪些?
主要有艾塞那肽、利拉魯肽、阿必魯肽、利司那肽、度拉魯肽、索馬魯肽、貝那魯肽、聚乙二醇洛塞那肽、蘇帕魯肽等。
小結:目前GLP-1的藥物還不是2型糖尿病患者的首選藥物,往往需要與其他降糖藥聯合。但這項研究為糖尿病患者更加便捷地控制血糖帶來了新希望。