抗血栓藥是易栓塞疾病(如房顫、冠心病、靜脈血栓等)防治的基石。我國人口老齡化程度增加,應用抗血栓藥物的患者數量也在不斷增多。本文主要講解臨床常用的口服抗凝藥物相關機理、不良反應和使用注意事項。
1、阿司匹林
藥理作用:阿司匹林主要透過抑制血小板血栓素 A2的生成從而抑制血小板聚集,其機理為不可逆的抑制環氧合酶的合成;由於血小板內這些酶不可再合成,所以此抑制作用尤為顯著。因此它可廣泛應用於心血管疾病,如預防心梗復發、預防短暫性腦缺血和繼發性腦卒中的風險以及深靜脈血栓和肺栓塞等。
藥物不良反應:常見消化道不適和疼痛、腎功能異常和出血事件等
藥物聯用禁忌:非甾體抗炎藥、如布洛芬等;地高辛、甲氨蝶呤、丙戊酸與阿司匹林合用可致前者血藥濃度升高;乙醇;其它抗凝藥物等
2、華法林
藥理作用:華法林鈉透過抑制維生素 K 依賴的凝血因子合成,而起到抗凝血作用。臨床用於預防及治療深靜脈血栓、肺栓塞;預防房顫、心臟瓣膜病引起的血栓;預防卒中。
藥物不良反應:常見噁心、嘔吐、腹瀉、出血
藥物聯用禁忌:華法林鈉有肝腸迴圈,與很多藥物存在相互作用。
增加作用:阿司匹林、阿奇黴素、苯扎貝特、克拉黴素、水合氯醛、頭孢孟多、頭孢氨苄、頭孢美唑、頭孢哌酮、頭孢呋辛酯、左氟沙星、可待因、環磷醯胺、地高辛、紅黴素、氟康唑、氟尿嘧啶、氟他胺、氟伐他汀、吉非貝齊、流感疫苗、伊曲康唑、酮康唑、洛伐他汀、滅滴靈、咪康唑(及其口服凝膠劑)、諾氟沙星、氧氟沙星、奧美拉唑等等
降低作用:硫唑嘌呤、巴比妥類、卡馬西平、利眠寧、氯噻酮、環孢菌素、雙氯青黴素、灰黃黴素、異煙肼、乙氧萘青黴素、巰基嘌呤、美沙拉嗪、苯巴比胺、利福平、羅福克西、丙戌酸鈉、安體舒通、氯哌三唑酮、維生素 C等等
3、氫氯吡格雷
藥理作用:氯吡格雷是一種血小板聚集抑制劑,選擇性地抑制二磷酸腺苷(ADP)與血小板受體的結合及繼發的 ADP 介導的糖蛋白 GPIIb/IIIa 複合物的活化,因此可抑制血小板聚集。臨床一般用於心肌梗死患者,近期缺血性卒中患者或確診外周動脈性疾病的患者。急性冠脈綜合徵的患者。
藥物不良反應:常見粒細胞缺乏、結腸炎、發燒、肝功能異常、肌痛、幻覺、肌酐增加、血管炎、支氣管痙攣等
藥物聯用禁忌:奧美拉唑、埃索美拉唑鎂,合用可大大降低氫氯吡格雷藥效;部分抗抑鬱藥如艾司西酞普蘭、帕羅西汀等,合用增加上消化道出血風險。其它抗凝劑。
與氫氯吡格雷藥理近似的藥物還包括:普拉格雷、替格瑞洛、坎格瑞洛
4、西洛他唑
藥理作用:可透過抑制由 ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素、凝血酶導致的血小板聚集而起到抗血栓作用。臨床用於預防繼發性腦血管意外、外周血管介入治療後股動脈閉塞、間歇性跛行、預防經皮冠脈介入治療所致血栓形成。
藥物不良反應:常見頭痛、頭暈、腹瀉、排便異常、心動過速、心悸、血小板減少、咽炎等
藥物聯用禁忌:大環內酯類抗生素如紅黴素等;抗真菌藥如氟康唑、伊曲康唑等;奧美拉唑;與上述藥物合用可致西洛他唑血藥濃度升高。與其它抗凝藥合用,可致出血風險增加。
5、達比加群酯
藥理作用:達比加群是強效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑,也是血漿中的主要活性成分。由於在凝血級聯反應中,凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉化為纖維蛋白,達比加群可抑制凝血酶可預防血栓形成。
藥物不良反應:常見貧血、鼻出血、胃腸道出血、噁心、腹痛、腹瀉、消化不良、面板出血等。
藥物聯用禁忌:禁止與環孢素、酮康唑、伊曲康唑、他克莫司、決奈達隆聯用;謹慎與胺碘酮、奎尼丁、維拉帕米聯用。
與達比加群酯同類的藥物還包括:阿加曲班、比伐盧定
6、利伐沙班
藥理作用:利伐沙班是一種口服,具有生物利用度的 Xa 因子抑制劑,其主要透過選擇性地阻斷 Xa 因子的活性位點,且不需要輔因子(例如抗凝血酶 III)以發揮活性產生抗凝作用。藥物不良反應:常見系細胞缺乏、血小板減少、腹膜後出血、腦出血、肝細胞損傷等
藥物聯用禁忌:酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、金絲桃素;其它抗凝藥物等
與利伐沙班同類的藥物還包括:阿哌沙班、艾多沙班。
感謝您的閱讀,如需獲得更多藥品相關資訊,敬請關注與點贊!