硝苯地平屬於鈣離子拮抗劑類降血壓藥物。硝苯地平緩釋片和控釋片的有效作用成份均為硝苯地平,它們主要是透過特殊工藝來控制藥物釋放過程,在較長時間內血藥濃度保持在有效水平以上,分別屬中效、長效藥。
一、控釋片的降壓作用更平穩
在平均血壓一定時,24小時內的血壓波動越大,重要器官受到損害的發生率就越高, 程度也越重。
硝苯地平控釋片:多劑量給藥後的血藥濃度相對恆定,24小時內血藥濃度的峰谷波動很小(0.9-1.2),降壓谷∶峰比值高達85%以上。
硝苯地平緩釋片:每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/m1)以上時間約12小時,降壓谷∶峰比值為21.4%。
二、緩釋片的不良反應發生率稍高
鈣離子拮抗劑常見的不良反應有外周水腫、頭痛、面部潮紅、心悸,均與鈣拮抗劑的擴張血管作用有關。
硝苯地平控釋片水腫的發生率約為9.9%,頭痛的發生率約為3.9%(來源:藥品說明書)。
硝苯地平緩釋片的不良反應發生率不詳。但臨床研究結果提示,緩釋片所引起的外周水腫、頭痛、面部潮紅、心悸的發生率都高於控釋片。
結語:
由於平穩降壓可減少高血壓對重要器官的損害,並可降低腦卒中等心腦血管事件風險,在經濟條件許可的情況下,建議服用氨氯地平、替米沙坦等真正的長效降壓藥物,或硝苯地平控釋片等。
使用4點注意事項
1、該怎麼服用的問題
普通片劑舌下含服起效快、簡單易行,且價格低廉,曾是治療高血壓急重症的一種常用方法。目前在基層醫療機構仍較多使用。
很多醫生常將舌下含服短效硝苯地平用於高血壓急症的處理及亞急症或一般高血壓患者的緊急降壓,但近年來發現舌下含服硝苯地平可能導致嚴重不良事件,而且不能控制降壓的幅度和速度,所以2014年《中國基層高血壓管理指南》明確指出,高血壓急症時應慎用或不用舌下含服硝苯地平普通片。現在口服主要用於冠心病心絞痛的治療,急救時可含化。
硝苯地平緩釋片血濃峰時在1.6~4小時之間,血藥濃度~時間曲線平緩長久,每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時間達12小時,所以一天一次給即可藥,不可掰開服用,除非說明書有特殊說明。
硝苯地平控釋片在24小時內近似恆速釋放硝苯地平,透過膜調控的推拉滲透泵原理,使藥物以零級速率釋放。
它不受胃腸道蠕動和pH值的影響,一天一次給即可藥,請勿咬、嚼、掰斷藥片。其活性成份被吸收後,空藥片完整地經腸道排出,請告訴患者看到大便中有藥片框架排除,不要大驚小怪,以為是藥物未吸收。
2、服用多大劑量臨床療效好?
①硝苯地平的使用劑量應視患者的耐受性和對心絞痛及血壓的控制情況逐漸調整。
②用於治療冠心病時,從小劑量開始服用,一般起始劑量10mg/次,一日3次口服;常用的維持劑量為口服10~20mg/次,一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者,可用至20~30mg/次,一日3~4次。
最大劑量不宜超過120mg/日。如果病情緊急,可嚼碎服或舌下含服10mg/次,根據患者對藥物的反應,決定再次給藥。
③通常調整劑量需7~14天。 如果患者症狀明顯,病情緊急,劑量調整期可縮短。根據患者對藥物的反應、發作的頻率和舌下含化硝酸甘油的劑量,可在3天內將硝苯地平的用量從10~20mg調至30mg/次,一日3次。
④用於高血壓的治療,要應用長效製劑控釋劑或緩釋劑,每天一次或兩次,每次10mg或20mg.根據血壓情況進行調整。
⑤老年人使用硝苯地平時半衰期延可能會長,應用時注意調整劑量。注意藥物的劑量,換不同的品牌時,要注意藥物的含量,藥量要給夠。
3、硝苯地平副作用及禁忌症
(1)硝苯地平除了具有大多數CCB類降壓藥的頭痛、腳踝水腫,低血壓老三樣副作用外,尚可見到如下副作用:
①可能產生的嚴重不良反應有:心肌梗塞和充血性心力衰竭、肺水腫、心律失常和傳導阻滯。有少數報道關於病人在服藥30分鐘內出現由於心肌缺血導致的心絞痛。
②心絞痛和/或心肌梗死極少數患者,特別是嚴重冠脈狹窄患者,在服用硝苯地平或加量期間,降壓後出現反射性交感興奮而心率加快,心絞痛或心肌梗塞的發生率增加。
③少見貧血;白細胞減少;血小板減少;紫癜;過敏性肝炎;齒齦增生;抑鬱等。對本品過敏者可出現過敏性肝炎、皮疹,甚至剝脫性皮炎等。
④此外還可能見心悸;鼻塞;胸悶;氣短;便秘;腹瀉;胃腸痙攣;腹脹;骨骼肌發炎;關節僵硬;肌肉痙攣;精神緊張;顫抖;神經過敏;睡眠紊亂;視力模糊;平衡失調等。
(2)慎用:低血壓患者、心力衰竭患者,需要調整糖尿病治療的糖尿病患者,接受透析治療的惡性高血壓患者和不可逆腎衰竭患者。對於心力衰竭及嚴重主動脈瓣狹窄的患者,當血壓很低時(收縮壓<90mmHg的嚴重低血壓),服用本品,應十分慎重。
(3)禁用:本品禁用於已知對硝苯地平或本品中任何成份過敏者;禁用於心源性休克、有KOCK小囊的患者(直腸結腸切除後作迴腸造口)及懷孕20周內和哺乳期婦女。
4、硝苯地平與其他藥物的相互作用
(1)硝酸酯類。與本品合用控制心絞痛發作,有較好的耐受性。
(2)β-受體阻滯劑。絕大多數患者合用本品有較好的耐受性和療效,但個別患者可能誘發和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。
(3)洋地黃。本品可能增加血地高辛濃度,提示在初次使用、調整劑量或停用本品時應監測地高辛的血藥濃度。
(4)蛋白結合率高的藥物,如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等與本品同用時,這些藥的遊離濃度常發生改變。
(5)西米替丁與本品同用時,血漿峰濃度增加,注意調整劑量。
(6)芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(或者其他手術)的患者,單獨服用硝苯地平或與β-受體阻滯劑合用可導致嚴重的低血壓,如條件許可應至少停藥36小時。
(7)西沙必利與硝苯地平合用可使硝苯地平的血漿濃度升高。
(8)由於酶誘導作用,與利福平合用時,硝苯地平達不到有效的血藥濃度。因而不得與利福平合用。
來源:聯合用藥