抑酸藥
抑酸藥作用於胃腺壁細胞的不同受體
質子泵抑制劑(PPI)
代表藥物:奧美拉唑,半托拉唑,蘭索拉唑,雷貝拉唑,艾司奧美拉唑。
作用機制:阻斷胃腺壁細胞上的質子泵而抑制胃酸分泌,阻斷各種刺激引起的胃酸分泌,抑酸效果強,藥效持久。
結構特點:吡啶環+甲基亞磺醯基苯並咪唑
質子泵抑制劑的給藥時間和給藥方法
- 給藥時間口服給藥最佳時間:早餐前0.5-1小時,若每天兩次給藥,第二次應於晚餐前0.5-1小時。
質子泵抑制劑的給藥方案
- 質子泵抑制劑的標準劑量:單次口服產生近似抑酸效果的劑量;奧美拉唑20mg,艾司奧美拉唑20mg,蘭索拉唑30mg,泮托拉唑40mg,雷貝拉唑10mg
- 標準劑量的質子泵抑制劑每日一次,治療無效可改用雙倍劑量。
- 一種質子泵抑制劑無效,可嘗試換用另一種質子泵抑制劑,
- 強調依從性和正確的服藥時間,餐前(0.5-1小時)
藥物相互作用
- 質子泵抑制劑與氯吡格雷競爭性拮抗 CYP2C19代謝酶;
- 質子泵抑制劑,口服腸溶製劑,腸溶包衣避免質子泵抑制劑在胃酸中被破壞。不能掰開或嚼碎(如雷貝拉唑腸溶片)
- 質子泵抑制劑的口服劑型特殊情況:吞嚥困難、食管胃底靜脈曲張患者給藥
特殊人群
奧美拉唑腸溶片
【適應症】
- 治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食管炎。
- 與抗生素聯合用藥治療幽門螺桿菌引起的十二指腸潰瘍。
- 治療非甾體類抗炎藥相關的消化性潰瘍和胃十二指腸糜爛。
- 預防非甾體抗炎藥引起的消化性潰瘍,胃十二指腸糜爛或消化不良症狀。
- 用於慢性複發性消化性潰瘍和反流性食管炎的長期治療。
- 用於胃食管反流病的燒心感和反流的對症治療。
- 潰瘍性症狀的對症治療及酸相關性消化不良。
- 用於卓-艾氏綜合徵的治療。
蘭索拉唑鈉腸溶片
【適應症】
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾氏綜合徵。
泮托拉唑鈉腸溶片
【適應症】
適用於活動性消化性潰瘍(胃、十二指腸潰瘍)、反流性食管炎和卓-艾氏綜合症。
雷貝拉唑鈉腸溶片
【適應症】
- 活動性十二指腸潰瘍
- 良性活動性胃潰瘍。
- 伴有臨床症狀的侵蝕性或潰瘍性的胃-食管反流徵。
- 與適當的抗生素合用,可根治幽門螺桿菌陽性的十二指腸潰瘍,
- 侵蝕性或潰瘍性胃食管反流症的維持期治療。目前療程超過12個月的藥效尚未進行評估。
H2受體拮抗劑
代表藥物:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁
作用機制:與組胺可逆性競爭胃腺壁細胞基底膜上的H2受體來減少胃酸分泌,尤其是可以非常有效地抑制夜間基礎胃酸分泌。
H2受體拮抗劑的給藥方案:
標準劑量:
西米替丁400毫克,雷尼替丁150毫克,尼扎替丁150毫克,法莫替丁20毫克。
給藥方案:
餐後服藥能抑制食物刺激引起的胃酸分泌,一日兩次餐後服用;
胃食管反流病的夜間酸突破,睡前口服一次劑量;
夜間酸突破指在每天早、晚餐前服用質子泵抑制劑治療的情況下,夜間胃內PH<4,持續時間大於1小時。
特殊人群:國內說明書妊娠期和哺乳期多為禁用。
不良反應監測與處理
- 主要包括腹瀉、頭痛、睏倦、疲乏、便秘等,
- 偶見肝臟轉氨酶輕度增高,
- 少見中樞神經系統的不良反應(精神錯亂、讒妄、幻覺、言語模糊等)。主要發生於靜脈給藥或老年人用藥時。停藥幾天後可得到恢復。血液系統的不良反應包括白細胞減少,粒細胞減少、血小板減少。通常可逆,
- 長期大量應用西米替丁,(一日1.6克以上)。可導致男性乳房增大、精子數量減少、陽痿以及女性溢乳等,停藥後可恢復正常。
西咪替丁片
【適應症】
用於治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、應激性潰瘍及卓-艾氏綜合徵
法莫替丁片
【適應症】
適用於消化性潰瘍,胃十二指腸潰瘍、急性胃粘膜病變、反流性食管炎以及胃泌素瘤。
鹽酸雷尼替丁膠囊
【適應症】用於緩解胃酸過多所致的胃痛、胃灼熱感(燒心),反酸。
尼扎替丁分散片
【適應症】
本品用於治療活動性十二指腸潰瘍和良性胃潰瘍,用於十二指腸潰瘍癒合後的維持治療;用於治療經內鏡檢查診斷的胃食管反流病及其引起的胃灼熱(燒心)症狀。
抗酸藥
代表藥物:複方氫氧化鋁,鋁碳酸鎂,磷酸鋁。
作用機制:無機弱鹼性物質中和胃酸,降低胃內酸度,並降低胃蛋白酶活性,達到緩解疼痛、促進食管炎癒合的療效。
劑型與服藥
- 液體制劑(如凝膠劑、混懸劑)療效最佳,粉劑次之,片劑又次之,片劑應充分嚼碎後服用。
- 此類藥物作用時間短,給藥時間應為症狀出現或將要出現時,以餐後1.5小時及睡前給藥最佳。
- 症狀未能控制,可增加給藥次數,而不增加每次給藥的量,通常一日給藥不超過4次。
不良反應與注意事項
- 典型不良反應鎂製劑有緩瀉作用,而鋁製劑可引起便秘,鋁劑大量服用可導致腸梗阻。長期服用能引起低磷血癥,罕見骨軟化。
- 注意事項慎用於腎功能不全患者,腎功能衰竭者禁用。不可長期大量使用。可透過增加胃液PH值或影響其他藥物在腸道的吸收而產生相互作用。服用時間需與其他藥物間隔2小時,如四環素類、喹諾酮類、地高辛、華法林、西米替丁。
複方氫氧化鋁片
【適應症】用於緩解胃酸過多引起的胃痛、胃灼熱感、反酸,也可用於慢性胃炎。
鋁碳酸鎂咀嚼片
【適應症】
- 慢性胃炎,
- 與胃酸有關的胃部不適症狀,如胃痛、胃灼熱感、酸性噯氣、飽脹等。
促動力藥
代表藥物:甲氧氯普安、多潘立酮、莫沙必利,伊託必利。
藥效表現
- 主要作用於上消化道,增加胃和十二指腸的運動,促進胃排空,減少反流,
- 增強食管蠕動和食管下括約肌張力,阻滯胃食管反流,
- 預防或減少膽汁反流。
作用機制
給藥方案
服藥時間:餐前15-30分鐘服用
治療效果:甲氧氯普胺輔助治療胃食管反流的療效不佳;
不良反應比較
長期大劑量使用甲氧氯普胺的小兒和老年患者易出現錐體外系反應。
避免使用或慎用的藥物
多潘立酮
【適應症】
- 由胃排空延緩、胃食道反流、食道炎引起的消化不良症。上腹部脹悶感,腹脹、疼痛,噯氣,腸胃脹氣,噁心、嘔吐,口中帶有或不帶有反流胃內容物的胃燒灼感。
- 功能性、器質性、感染性、飲食性、放射性治療或化療所引起的噁心、嘔吐,用多巴胺受體激動劑(如左旋多巴、溴隱亭等)治療帕金森氏症引起的噁心和嘔吐為本片的特效適應症。
枸櫞酸莫沙必利膠囊
【適應症】本品為消化道促動力劑,主要用於功能性消化不良,伴有胃灼熱、噯氣、噁心、嘔吐、早飽、上腹脹等消化道症狀者。