阿普唑侖和艾司唑侖屬於苯二氮卓類鎮靜催眠藥,為中樞抑制劑,透過加強或易化γ-氨基丁酸抑制性神經遞質的作用,γ-氨基丁酸在苯二氮卓類受體相互作用下,主要在中樞神經各個部位,發揮突觸前和突觸後的抑制作用,表現為抗焦慮、鎮靜催眠、抗驚厥、抗癲癇和骨骼肌鬆弛作用。阿普唑侖主要用於抗焦慮,可作為焦慮伴抑鬱的輔助用藥,也可用於抗驚恐和鎮靜催眠。艾司唑侖主要用於失眠,也可用於焦慮、緊張、恐懼,還可用於抗癲癇和抗驚厥。
長期服用阿普唑侖和艾司唑侖可能出現以下危害:
- 宿醉效應:服藥後的次日清晨,醒後感到嗜睡、睏倦、頭暈、疲勞等症狀,感覺像醉酒一樣,稱為宿醉效應。
- 胃腸道:常見噁心、便秘、唾液分泌減少、口乾、轉氨酶升高等。
- 神經精神系統:頭痛、認知障礙、構音障礙、共濟失調、語言含糊不清、記憶力下降、定向力障礙、抑鬱、易怒、精神錯亂,甚至自殺想法或傾向。
- 生殖系統:性慾減退、陽痿、性慾高潮降低等。
- 內分泌與代謝:食慾減退、食慾增加、體重增加等副作用。
- 肌肉鬆弛:全身骨骼肌肉鬆弛,包括引起呼吸肌鬆弛,對於有支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病、睡眠呼吸暫停綜合症等慢性呼吸系統疾病的患者,可出現呼吸抑制。
- 記憶損害和認知障礙:干擾記憶通路的建立,影響一過性近事記憶,但不影響遠期記憶。長期用藥可引起記憶力減退和認知功能損害,特別是老年人。
- 依賴性:持續服藥可出現依賴,突然停藥或減量過快出現反跳性失眠、異常激惹狀態、神經質、胃痙攣、肌肉痙攣、顫抖、噁心、嘔吐、異常多汗等戒斷症狀。
長期服用阿普唑侖必須注意:
- 老年人的中樞神經對阿普唑侖比較敏感,如果服藥時出現呼吸抑制、低血壓或心動過緩,則提示超量。
- 肝腎功能損害者服用阿普唑侖消除半衰期延長,不良反應風險增加,應慎用。
- 癲癇患者長期服用阿普唑侖突然停藥,可導致癲癇發作,應慎用。
- 精神抑鬱者服用阿普唑侖可出現躁狂或輕度躁狂,應慎用。
- 阿普唑侖可透過胎盤,有增加胎兒致畸的風險,孕婦應禁用。
- 阿普唑侖在治療恐懼症過程中發生晨起焦慮症狀,表示有耐藥性或血藥濃度降低,可以考慮增加服藥次數。
- 長期服用阿普唑侖有明顯的成癮性或依賴性,儘量按需間斷使用。
長期服用艾司唑侖必須注意:
- 老年人中樞神經對艾司唑侖比較敏感,耐受量小,初始劑量宜小。
- 心、肝、腎功能不全者、有藥物濫用或成癮史者、運動過多症患者、低蛋白血癥在、嚴重抑鬱症患者、急性閉角型青光眼患者、嚴重慢阻肺患者、中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒者應慎用。
- 出現持續精神紊亂、嗜睡、震顫、持續言語不清、站立不穩、心動過緩、呼吸急促或困難及嚴重肌無力,提示用藥超量。
- 長期用藥可出現耐受性、依賴性、成癮性。長期用藥,停藥應逐漸減量,不應驟停,驟然停藥可發生撤藥症狀,較多見睡眠障礙、易激惹和神經質;較少見胃腸道痙攣、噁心、嘔吐、精神紊亂、驚厥、肌痙攣、顫抖、異常多汗。嚴重撤藥症狀較多見於長期過量用藥者。