骨化三醇、阿法骨化醇、阿侖膦酸鈉適用於哪些人?
骨化三醇是維生素D3最重要的活化代謝產物之一,不需要轉化直接發揮藥理作用,可促使鈣沉著於新骨形成部位,使枸櫞酸鹽在骨中沉積,促進骨鈣化及成骨細胞功能和骨樣組織成熟,還可促進小腸黏膜對鈣的吸收及腎小管重吸收磷,提高血鈣、血磷濃度,協同甲狀旁腺激素、降鈣素,促進舊骨釋放磷酸鈣,維持和調節血鈣、血磷正常濃度,防止骨質疏鬆,適用於絕經後和老年骨質疏鬆。
阿法骨化醇為前體藥物,是一種人工合成的活性維生素D,服用後可被肝臟中25-羥化酶和成骨細胞迅速轉化為骨化三醇,故阿法骨化醇的臨床療效與骨化三醇基本一致,因為不需要腎臟轉化,尤其適用於老年人和腎功能減退的骨質疏鬆患者。
阿侖膦酸鈉為第三代氨基雙膦酸鹽類骨代謝調節劑,與骨內羥基磷灰石有強親和力,能進入骨基質羥磷灰石晶體中,當破骨細胞溶解晶體,藥物被釋放,能抑制破骨細胞活性,並透過成骨細胞間接起抑制骨吸收作用,並且沒有骨礦化抑制作用。使用阿侖膦酸鈉治療的患者96%脊椎的骨量增加,絕經後有骨質疏鬆的婦女的椎體畸變、身高縮短、骨折發病率(包括髖骨、脊椎骨、腕骨)等均獲得改善。用於治療絕經後婦女的骨質疏鬆,以預防髖部和脊柱骨折,也適用於男性骨質疏鬆以增加骨量。
骨化三醇和阿法骨化醇屬於活性維生素D,能促進骨形成和礦化並抑制骨吸收,長期服用對增加骨密度有益,能增加老年人肌肉力量和平衡能力,降低跌倒風險,進而降低骨折風險,二者療效相似,可選其一,阿法骨化醇適用於肝功能正常而腎功能減退的骨質疏鬆患者。阿侖膦酸鈉是目前臨床上應用最為廣泛的抗骨質疏鬆症藥物,與骨骼羥磷灰石的親和力高,能夠特異性結合到骨重建活躍的骨表面,抑制破骨細胞功能,從而抑制骨吸收,適用於絕經後骨質疏鬆和男性骨質疏鬆。
怎樣服用骨化三醇、阿法骨化醇、阿侖膦酸鈉?
骨化三醇的口服劑量應根據患者的血鈣濃度來決定。初始劑量應使用最小劑量,並且不能在沒有監測血鈣水平的情況下增加用量。絕經後和老年性骨質疏鬆,骨化三醇推薦劑量為每次0.25ug,每日2次。分別於服藥後第4周、第3個月、第6個月監測血鈣和血肌酐濃度,以後每6個月監測一次。
骨質疏鬆症,阿法骨化醇首劑量0.5μg/天,為防止高鈣血癥發生,應根據生化指標調節劑量。服用初期每週測定血鈣水平,劑量可按0.25-0.5μg/天的增量逐步增加,大多數成年患者的劑量可達1-3μg/天。當劑量穩定後,每2-4周測定一次血鈣。
阿侖膦酸鈉片劑,70mg/片,口服每次1片,每週1次;10mg/片,口服每次1片 ,每日1次;阿侖膦酸鈉腸溶片,70mg/片 ,口服每次1片,每週1次;10mg/片,口服每次1片,每日1次;空腹服用,用200~300ml白水送服,不要咀嚼或吮吸藥片,服藥後30分鐘內避免平臥,應保持直立體位(站立或坐立),此期間應避免進食牛奶、果汁等任何食品和藥品。
常吃骨化三醇、阿法骨化醇、阿侖膦酸鈉需要注意什麼?
常吃骨化三醇需要注意:
- 治療開始時,補鈣是必要的,用藥過程中注意檢測血鈣、血尿素氮、肌酐及尿鈣、尿肌酐,特別是同時補充鈣劑者。
- 動脈硬化、心功能不全、高膽固醇血癥、高磷血癥、腎結石患者慎用。
- 用於青年患者,只限於青年特發性骨質疏鬆(不明原因的骨質疏鬆)及糖皮質激素過多引起的骨質疏鬆。
- 腎功能正常的患者服用骨化三醇,需要預防脫水,應當保證充足的液體攝入。
常吃阿法骨化醇需要注意:
- 阿法骨化醇需每日服用,並同時補鈣(每日攝入鈣元素1000mg)。
- 使用地高辛等洋地黃類藥物的患者,若血鈣升高易誘發心律失常,故該類患者應慎用阿法骨化醇,同時應嚴密監測血鈣濃度。
- 使用阿法骨化醇時不能同時服用其他維生素D及其衍生物製劑,以免維生素D過量。
- 用藥過程中應監測血清鈣、磷濃度及血尿素氮、肌酐水平,同時應檢測尿鈣、尿肌酐。開始治療期間應每週監測血鈣和24小時尿鈣。
- 出現高鈣血癥時須立即停藥,待血鈣恢復正常後,按末次劑量減半服用。
常吃阿侖膦酸鈉需要注意:
- 開始使用前,必須糾正鈣代謝和礦物質代謝紊亂、維生素D缺乏及低鈣血癥。
- 胃腸道功能紊亂、胃炎、十二指腸炎、潰瘍病患者慎用。
- 妊娠期、 哺乳期婦女及兒童不宜使用。
- 有消化不良、吞嚥困難、上消化道疾病的婦女慎用。
常吃骨化三醇、阿法骨化醇、阿侖膦酸鈉可能有哪些危害?
小劑量單獨使用(<0.5微克/天)骨化三醇和阿法骨化醇一般無不良反應,長期大劑量服用或與鈣劑合用會引起高鈣血癥和高鈣尿症,可引起全身性血管鈣化、腎鈣質沉澱及其他軟組織鈣化,從而導致高血壓和腎功能衰竭。如果在用藥過程中出現噁心、嘔吐、食慾缺乏、極度口渴、多尿、便秘和腹瀉交替發生、煩躁、抑鬱等症狀,應警惕維生素D中毒。
阿侖膦酸鈉耐受性良好,少數患者可見胃腸道反應,如腹痛、腹瀉、噁心、便秘、消化不良,如不按規定方法服用者可有食管潰瘍,偶有頭痛、骨骼肌疼痛、血鈣降低、短暫白細胞升高、尿紅細胞、白細胞升高,罕見皮疹或紅斑;可能對上消化道黏膜產生區域性刺激;已報道的食管不良反應有食管炎、食管潰瘍和食管糜爛,罕有食管狹窄和穿孔的報道;血清鈣和磷呈輕度且短暫的下降,無臨床症狀。