曲唑酮是臨床治療失眠的二線用藥,常用治療失眠合併有焦慮抑鬱的患者,由於其本身代謝較快,並且不具有成癮性,因此經常用於治療對安眠藥物依賴,或者因減少安眠藥用量導致的戒斷反應,但其副作用較多,並且對於服用劑量有特殊要求,因此今天就和大家聊一聊如何科學服用曲唑酮。
42歲的張阿姨是一個長期受到失眠症困擾的人,經過臨床醫師反覆調整用藥方案後,睡眠質量終於有所好轉,但她長期口服艾司唑侖片,已經形成了依賴性,只要稍減量就會出現頭暈、煩躁、焦慮等戒斷反應,於是醫師在原來的用藥方案基礎上加上了一個新藥—鹽酸曲唑酮,張阿姨看到就著急了,不是說給我減量嗎?怎麼又加了新藥呢?臨床醫師解釋道由於張阿姨對於艾司唑侖的依賴性太強,需要藥物過度,而曲唑酮就是一個可以用於減輕戒斷反應的藥物。
為什麼要將抗抑鬱藥用於治療失眠?
有很多失眠的患者對於抗抑鬱藥比較排斥,認為自己又不是精神有問題,為什麼要用抗抑鬱藥呢?其實這是因為失眠和抑鬱是一對“孿生兄弟”,經常聯合出現,根據流行病學研究臨床上有90%的抑鬱症患者有不同程度的失眠,而失眠的患者中有近60%患者患有輕度抑鬱,因此在治療這種失眠合併有抑鬱焦慮的患者時,單純的促睡眠藥物的效果往往不佳,例如唑吡坦、右佐匹克隆等,往往需要聯合抗抑鬱藥。
睡眠和抑鬱直接的關聯尚不清楚,但病理性學機制表明這兩者有著共同的神經遞質代謝異常,如5-羥色胺、多巴胺、去甲腎上腺素等,因此治療兩種疾病的藥物往往可以相互同用,特別是對同時存在失眠和抑鬱的患者最為明顯。
什麼是曲唑酮?它的作用機制是什麼?
曲唑酮又名氯哌三唑酮,是一種抑制5-羥色胺再攝取的藥物,藥理學研究表明因曲唑酮可以拮抗5-羥色胺受體、阻斷α1受體和和組胺H1受體,因此具有顯著的鎮靜作用,其次,曲唑酮可以加速大腦分泌更多的多巴胺,促進神經系統新陳代謝,從而有效改善抑鬱、失眠等精神狀態。
臨床上曲唑酮主要用於治療抑鬱症或者失眠合併有抑鬱症表現的患者,由於其本身對於外周受體的影響較小,因此其對於血壓、心臟等並不具有明顯作用,不會影響血液迴圈。但由於其具有較強的鎮靜作用,因此偶爾可見到頭昏、頭痛、嗜睡等不良反應,故臨床上並不將其作為治療失眠的第一選擇,僅作為補充治療,或者用於改善安眠藥物的戒斷反應。
曲唑酮可以長期服用嗎?
曲唑酮作為二線用藥,往往作為聯合用藥,很少單獨用藥,那曲唑酮可以長期口服嗎?答案是可以低劑量長期口服,但需要監測肝腎功能。
曲唑酮主要作用於中樞內的5-羥色胺受體,拮抗其與5-羥色胺結合,拮抗5-羥色胺的再攝取,從而降低中樞興奮性,起到鎮靜催眠的作用,值得一提的是這種結合是可逆的,因此不會存在明顯的依賴性。其次,曲唑酮在體內的代謝時間約為4-9個小時,大多數的成分經過肝臟代謝後,透過尿液排出體外,因此並不會在體內積累,這也是將其作為治療安眠藥戒斷反應的過渡藥的原因之一,但長期服藥會給肝腎功能造成負擔,因此需要定期監測肝腎功能。
需要提醒的是由於曲唑酮的中樞鎮靜作用很強,因此服藥過程中會有嗜睡的表現,長期駕駛車輛、操作機器的患者不宜使用。
曲唑酮的個體化用藥方法
治療不同疾病的過程中右佐匹克隆的用藥方案是不同,因此到底是以治療抑鬱為主,還是治療失眠為主,一定要根據臨床醫師的用藥方案進行規範用藥。
①治療抑鬱症
用曲唑酮治療抑鬱症為主時,其起始劑量為100-150mg/日,分次2-3次服用,後每3-4天增加50mg,直至有效控制病情,維持低劑量長期口服,但每日總劑量不要超過400mg。
②治療失眠合併有抑鬱症狀
用曲唑酮治療失眠為主時,其起始劑量為50mg/日,每日1次,可根據病情變化調整用量,每次增加50mg,維持低劑量長期口服,但每日總劑量不宜超過400mg。
③治療藥物戒斷反應
用曲唑酮治療安眠藥戒斷反應時,其起始劑量為50mg/日,每日1次,可根據病情變化調整用量,每次增加50mg,然後維持低劑量,但每日總劑量不宜超過200mg,在增加曲唑酮用量的同時,減少其他安眠藥的使用劑量,直至完全停藥,具體療程根據患者反應制定。
使用曲唑酮的注意事項
曲唑酮作為二線用藥,臨床上單獨使用的並不多,但其實曲唑酮對於改善藥物依賴、減少戒斷反應是有著明顯作用的,使用時要注意5個方面。
①注意藥物規格
臨床上曲唑酮的規格有50mg、100mg、150mg、300mg等4種規格,劑量越大鎮靜催眠作用越強,但副作用也越明顯,並且每種藥片不能進行拆分。
②注意使用劑量
臨床推薦使用的最大劑量為400mg,劑量越大副作用越明顯,並且對於肝功能的負擔越重。臨床有報道表明過量攝入曲唑酮後的會出現明顯的嗜睡反應,伴有嘔吐、癲癇發作等中樞系統過度抑制表現,並且對呼吸中樞有明顯抑制,甚至會導致呼吸停止。
③注意特殊人群用藥
對肝腎功能不全的患者慎用曲唑酮;孕婦、哺乳期女性禁用曲唑酮,因為曲唑酮可以透過胎盤屏障,並且可以透過乳汁分泌;其次,從事高度集中注意力工作的人禁用曲唑酮,例如司機、機械操作者、高空作業者等,因為曲唑酮會引起中樞抑制,導致注意力下降。
④注意服藥方法
曲唑酮一定要飯後服用,減少服用後的頭暈、頭昏反應。
⑤注意不良反應
曲唑酮的不良反應較少,其中嗜睡最常見,偶爾可見頭昏、頭疼、噁心、嘔吐、口乾、便秘等,其次,有部分患者在初次服藥後出現明顯手足震顫、焦慮等中樞反應,但大多數較輕。
總結
曲唑酮是臨床治療治療失眠的二線用藥,常用於治療失眠合併有抑鬱狀態的患者,本藥無明顯成癮性和戒斷反應,可以作為治療安眠藥戒斷反應的過度用藥,但本藥對於中樞神經抑制作用較強,長期服用會有副作用,因此還是建議失眠患者儘量透過自身調節來減少藥物用量。其次,曲唑酮在治療不同疾病是用藥方案不同,因此臨床一定要根據醫師制定的用藥方案規範服用。
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