隨著人口老齡化形勢不斷嚴峻，中老年男性健康問題日益受到社會關注。勃起功能障礙（ED）作為中老年最常見的健康問題之一，受人口老齡化、亞健康狀態和慢性病的影響，近年來發病率不斷增高。而隨著疾病的患病群體越來越廣，大家對疾病的治療需求也在不斷提升。在臨床上，勃起功能障礙的主要治療方式為藥物治療，他達拉非是最常用的藥物之一，由於藥物的分子結構具有一定的特點，所以作為一種PDE5抑制劑，他達拉非對比其他同類藥物，具有劑量小、半衰期久、藥效長和不良反應輕等特點。
先來簡單瞭解下他達拉非的動力學和代謝學特點
在他達拉非的上述藥物特點中，特別是藥效時長問題，一直是大家比較關注的一個話題。對比同類藥物西地那非、伐地那非，他達拉非被認為是一種長效PDE5抑制劑。藥物動力學研究發現，他達拉非口服吸收入血後，血液中維持有效血藥濃度的時長較久，血藥濃度從最高濃度下降到一半（半衰期）所需要的時間約17.5小時，總的藥效視窗期長達36小時。而同類藥物西地那非和伐地那非，其藥物半衰期分別為3.7和3.9個小時左右，遠小於他達拉非的半衰期和藥效時長。
但是值得注意的是，雖然他達拉非的分子結構具有一定的特點，藥物動力學對比同類藥具有優勢，但藥物的代謝學研究顯示，他達拉非在生物體內的吸收速度比較慢，代謝時長比較久，這也是他達拉非藥效能夠維持有效時長的原因之一。研究顯示他達拉非吸收入血之後，血液中的藥物濃度達到峰值的時間約為2個小時，此時的藥物峰值濃度大約為378ng/ml左右，經過大約17.5個小時後，藥物的峰值濃度還能維持在190ng/ml左右。
再來看看，藥物代謝、藥效時間和健康的關聯
他達拉非的上述代謝特徵和機體的健康關聯密切。因為藥物作為人體外來的化合物，口服吸收入血之後，是需要經過代謝和排洩“離開”人體的，而“離開”人體的時間、快慢和長短，都會對人體的生理造成一定影響。特別是勃起功能障礙的患病群體主要以中老年男性為主，而中老年男性由於年齡導致器官的生理功能，都會存在一定程度的退化，從而導致代謝能力和吸收能力的減退。也就是說，在相同劑量條件下，藥物的血藥濃度、血藥半衰期和藥效時長，對機體生理產生的影響比一般成年/青年男性更明顯，因此中老年男性使用他達拉非，更需要關注藥效時長背後的健康問題。
那麼現在關鍵問題來了，他達拉非藥效這麼久，對身體健康影響是好是壞呢？ 首先，大家要知道，他達拉非藥效長達36小時，這和剛才說到的他達拉非的半衰期有關，簡單來說，半衰期就是藥物吸收入血後，血液中藥物濃度從最高降低到一半所需要的時間，這個時間如果久說明藥物的半衰期久，也說明藥物代謝吸收比較慢，在身體內停留的時間比較久，因此一般半衰期長的藥物，藥效維持時間就比較長。
相反，如果一個藥物口服吸收入血之後，血液中藥物的濃度從最高下降到一半很快，這就說明身體對藥物的吸收代謝很快，藥物半衰期短，也說明藥物在身體內停留的時間比較短，所以藥效比較短。而藥代動力學研究顯示他達拉非，半衰期就比較久長達17.5小時，一般藥物半衰期都在6個小時左右，所以說明身體對他達拉非的代謝吸收是比較慢的。
藥效半衰期長、代謝慢、藥效長，3個方面需要注意
綜上，可以發現他達拉非屬於代謝較為緩慢的藥物。既然代謝吸收比較慢，那麼就有3個值得注意的地方：
第一：不建議半衰期內重複給藥。由於他達拉非半衰期久，因此藥物吸收入血後，會有效血藥濃度維持的時間較長，因此藥物有效成分在血液內會停留較久的時間，這種情況下，血液內藥物的濃度從峰值濃度之後，是逐漸下降的，直到血藥濃度下降到峰值濃度的一半時，藥物的半衰期才完成，而在這個過程中，不管是峰值濃度，還是峰值濃度之後的有效血藥濃度，本質上都屬於安全濃度，身體才可以適應耐受。因此，在半衰期之內，應避免重複給藥，如果重複給藥將造成藥物濃度蓄積，由於藥物本身代謝吸收慢，藥物濃度蓄積後超過最大安全濃度，將會對肝腎造成影響。
第二：對於特殊人群需要從低劑量開始服用。藥代動力學中，特殊人群一般指的是肝腎功能有異常的人、以及65歲以上中老年男性。那麼對於這類特殊人群而言，藥效長、半衰期久的藥物，諸如他達拉非，如果用藥不當，就有可能使藥物在體內造成血藥濃度蓄積。為什麼，因為本身藥物的代謝都是在肝腎中進行的，而肝腎功能有問題的，或者中老年男性器官功能出現一定程度的衰退，都會加重藥物蓄積風險，這個時候藥物半衰期久，更加提升了血藥濃度蓄積風險。因此，在服用劑量上，推薦中老年男性優先從5mg低劑量開始服用，避免藥物代謝久，造成吸收程度增加，從而導致血藥濃度蓄積，加大肝腎代負荷。
第三：有可能增加不良反應的持續時間。上面說到了，他達拉非屬於PDE5抑制劑（5型磷酸二酯酶這種藥），其作用原理是透過以PDE5為靶標分子產生抑制作用來達到的，而這種藥理特性也說明了，他達拉非會對其他PDE5亞型造成同樣的抑制作用，從而對身體組織產生一定的不良反應。因此在個體患者用藥的過程中，如果他達拉非的確對某個機體存在不良反應，那麼由於藥物藥效長、半衰期久，藥物在血液中停留的時間久，那麼不良反應持續的時間可能也會相應更久，當然這種不良反應可能是一過性，但仍然需要注意或者規避。
總結
總的來說，藥物和人體的關係是比較複雜的。由於藥物作為外來化合物，能夠產生治療作用，其在體內需要經過吸收、代謝、分佈和排洩等過程，而這些過程的不同差異直接決定了藥物的藥效特性。他達拉非作為一種長效PDE5抑制劑，由於藥效半衰期長、代謝慢、藥效長，因此要注意這種藥理特性和ED患者背後的健康關係，特別是對於中老年男性患者。也就是說，他達拉非的藥效時間長、半衰期久，客觀上說明了藥物的藥代動力學具有一定的優勢，而在安全方面，仍需該合理、科學的看到藥物的另一方面。所以，大家在用藥過程中，一定要遵醫囑、遵守正確的給藥劑量和給藥頻率，做好安全注意事項，把用藥的健康風險降到最低。
