骨關節炎是由多種因素引起的以關節軟骨損害為主,並累及整個關節組織的最常見的退行性關節病,好發於膝、髖、頸椎、腰椎、指間、腕掌及蹠趾等關節,好發於中老年人,是老年人致殘的主要原因。骨關節炎與年齡、肥胖、炎症、創傷及遺傳因素等有關,是由多種因素共同作用的結果。常見的臨床表現有關節疼痛、關節活動受限、關節畸形等。
藥物治療是骨關節炎整體治療的重要一環,應貫穿於治療的全過程,藥物治療的目的是減輕或消除疼痛等症狀,改善關節功能,延緩病情進展,提高患者生活質量,目前臨床上治療關節炎的主要藥物包括:
- 雙氯芬酸鈉:雙氯芬酸鈉屬於非甾體抗炎藥,具有抗炎、解熱、鎮痛作用,其鎮痛、抗炎的機制為透過抑制細胞膜的環氧酶,抑制花生四烯酸代謝為炎性介質前列腺素,從而減輕因前列腺素引起的區域性組織充血、腫脹,降低周圍區域性神經對緩激肽等痛覺的敏感性,能緩解區域性骨贅刺激引起的炎症症狀,減輕關節腫脹,並且對軟骨基質蛋白聚糖合成有促進作用。雙氯芬酸鈉為強效非甾體抗炎藥,鎮痛、抗炎作用比吲哚美辛強2-2.5倍,比阿司匹林強26-50倍,是目前控制骨關節炎相關症狀的首選藥物,適用於症狀性骨關節炎。
- 布洛芬:布洛芬的作用機制與雙氯芬酸鈉相同,但抗炎、鎮痛作用不及雙氯芬酸鈉,與阿斯匹林相當,適用於輕、中度骨關節炎所致的疼痛。
- 雙醋瑞因:雙醋瑞因為致骨關節炎的白介素-1(IL-1)的抑制藥,不能抑制前列腺素合成,可抑制軟骨降解、誘導軟骨生成,具有止痛、抗炎、保護關節軟骨等作用,能有效改善骨關節炎的症狀,減輕疼痛,改善關節功能,對骨關節炎有延緩疾病程序的作用。
- 氨基葡萄糖:氨基葡萄糖是一種天然的氨基單糖,是人體關節軟骨基質中合成蛋白聚糖所必需的重要成分,刺激軟骨細胞產生有正常多聚體結構的蛋白多糖,促進滑膜合成透明質酸,改善關節軟骨的代謝,有利於關節軟骨的修復,有抗炎鎮痛作用,可緩解骨關節炎的疼痛症狀,改善關節功能,阻止骨關節炎病理發展,對輕度骨關節炎療效較好,對關節軟骨嚴重磨損的終末期骨關節炎療效不佳。
雙氯芬酸鈉腸溶片,成人一日75~150mg,分3次服,療效效滿意後可逐漸減量;急性疼痛首次50mg,以後25~50mg,每6~8小時1次。雙氯芬酸鈉緩釋片一日75~100mg,一次服用。雙氯芬酸鈉腸溶片口服起效迅速,但排出亦快,待急性疼痛控制後宜用緩釋劑型,減少服藥次數,維持穩定血藥濃度。服用最低有效量,劑量不宜過大,療程不宜過長。足量使用1~2周無效後再更改為另1種非甾體抗炎藥,避免與其他非甾體抗炎藥同時服用,不要空腹服藥,用藥期間不建議飲酒,不宜與華法林等抗凝藥聯用,可能增加出血風險。
布洛芬片/膠囊一次0.2-0.4g,每4-6小時1次,成人用藥一日最大限量一般為2.4g。布洛芬緩釋膠囊一次0.3g,一日2次。布洛芬緩釋片一次0.3-0.6g,一日2次。宜餐後服用,不宜劑量過大及療程過長。避免與其他非甾體抗炎藥同用,用藥期間不宜飲酒,不宜與抗凝藥聯用。
雙醋瑞因長期治療(不短於3個月),一日1~2次,一次50mg,餐後服用。由於開始治療的前2周可能引起輕度腹瀉,因此建議在治療的前4周每日50mg,晚餐後口服。患者對藥物適應後,劑量便應增加至一次50mg,一日2次,餐後口服。雙醋瑞因起效慢(於治療後2~4周顯效)以及良好的胃腸道耐受性,建議在給藥的開始2~4周可與其他止痛藥或非甾體抗炎鎮痛藥聯合應用。
氨基葡萄糖常規劑量每天不少於1500mg,分2-3次服用,否則療效很難保證,硫酸氨基葡萄糖一次500mg,一日3次,鹽酸氨基葡萄糖一次480mg,一日3次,或一次750mg,一日2次,最好在進餐時或餐後服用。氨基葡萄糖是內源性關節軟骨營養物質的替代物,起效較慢,一般4-12周為一個療程,或根據需要延長,每年可重複治療2-3個療程。