【美國《尤里卡警報》2021年11月1日文章】題：發現治療B細胞淋巴瘤的新型抑制劑。
中科院合肥物質科學研究院劉青松教授的團隊近期發現了可用於治療B細胞淋巴瘤的抑制劑IHMT-EZH2-115。
EZH2是多梳抑制複合物2的酶亞基，作為癌症的治療靶點而被廣泛研究。目前，研究人員已在血液系統惡性腫瘤和實體瘤中發現了EZH2的過度表達或突變。 EPZ6438 (Tazemetostat) 是美國食品和藥物管理局（FDA）批准的首個 EZH2野生型和突變體選擇性抑制劑。儘管在臨床上獲得成功，但臨床前機制和臨床病理學研究仍對EZH2抑制劑的多樣性提出了高要求。
根據生化分析，IHMT-EZH2-115對EZH2野生型和突變體都很有效，對廣泛的組蛋白甲基轉移酶表現出高選擇性。此外，該抑制劑對攜帶雜合EZH2 A677G、Y641F、Y641N 和Y641S突變的細胞表現出優異的抗增殖活性。
IHMT-EZH2-115在人體內表現出良好的口服藥代動力學特徵，並在2種攜帶EZH2突變的瀰漫性大B細胞淋巴瘤細胞系Pfeiffer（EZH2 A677G）和Karpas-422的異種移植小鼠模型中顯示出劑量依賴性的抗腫瘤功效。這些結果表明 IHMT-EZH2-115可能是EZH2突變驅動腫瘤的潛在臨床開發候選藥物。
參考資料：
https://www.eurekalert.org/news-releases/933318
注：本文旨在介紹醫學研究進展，不能作為治療方案參考。如需獲得健康指導，請至正規醫院就診。
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