急性心肌梗死是由於冠狀動脈樣板塊破裂後引起血小板聚集和黏附形成血栓使冠狀動脈阻塞，最終由於冠狀動脈急性、持續性出血缺氧導致心肌梗死，主要表現為胸骨後疼痛，疼痛劇烈且持續時間長。
在臨床上常將阿司匹林和氯吡格雷聯用用於抗血小板的治療，但是由於部分患者在服用氯吡格雷之後仍然有心血管血栓事件的發生，並且存在氯吡格雷抵抗的現象，而近年來有研究指出替格瑞洛對於抗血小板有著強大且迅速的作用。
同時，氯吡格雷與替格瑞洛都作用於血小板上的P2Y12受體，那麼在藥效上是否一樣，有什麼區別呢？我們今天給大家做了如下的對比。
PART01
起效時間對比
替格瑞洛起效比較快，對於急性冠狀動脈綜合徵的患者可以快速起效抑制血小板的聚集，而氯吡格雷起效相對比較慢。
PART02
服用劑量頻次對比
氯吡格雷的半衰期是6小時，而替格瑞洛的半衰期是7.2小時。
但是，氯吡格雷的活性代謝產物與P2Y12 受體是不可逆的結合，而替格瑞洛與P2Y12 受體則是可逆結合。
因此，氯吡格雷每天服用次數是1次，而替格瑞洛每天需要服藥2次。
PART03
抗血小板的作用對比
替格瑞洛的抗血小板作用更強一些，研究顯示替格瑞洛在降低心血管死亡、心肌梗死的發生率均高於氯吡格雷組，而在卒中方面無顯著性差異。
基於替格瑞洛治療給ACS患者帶來的獲益，國內外的相關指南均推薦，替格瑞洛用於ACS患者的抗血小板治療。
PART04
出血風險對比
長期服用替格瑞洛的出血風險略高於氯吡格雷，而短期使用兩者的出血發生率並無統計學差異。
基於東亞人群的 KAMIR-NIH 的研究顯示，替格瑞洛在75 歲以上患者中的 TIMI 大出血風險明顯高於氯吡格雷。因此，對於年齡75 歲以上的 ACS 患者，建議在阿司匹林基礎上選擇氯吡格雷作為首選的 P2Y12抑制劑。
對於低血小板計數患者的抗血小板治療也要避免選擇替格瑞洛。
PART05
其他不良反應對比
替格瑞洛治療的患者中，最常見報告的不良反應為呼吸困難、挫傷以及鼻出血，這些事件的發生率均高於氯吡格雷組患者。
PART06
藥物相互作用對比
氯吡格雷為前體藥物，部分透過 CYP2C19 代謝為活性代謝物，服用抑制此酶活性的藥物可能會降低氯吡格雷轉化為活性代謝物的水平。因此一般不推薦聯合使用強效或中度 CYP2C19 抑制劑比如奧美拉唑等。
替格瑞洛主要是經CYP3A4代謝，少部分是由CYP3A5代謝。合併使用CYP3A抑制劑合併使用可以使替格瑞洛的Cmax和AUC增加，因此，要避免替格瑞洛與CYP3A強效抑制劑如酮康唑的聯合使用。同時合併使用CYP3A誘導劑可以使替格瑞洛的Cmax和AUC分別降低，因此要避免與CYP3A強效誘導劑如地塞米松、苯巴比妥和卡馬西平聯合使用。
PART
07
關於合併腎功能不全患者的抗血小板治療對比
PLATO在一項急性冠脈綜合徵合併腎功能不全的患者研究顯示，替格瑞洛組的血肌酐顯著升高的比例略高於氯吡格雷組；在聯合使用 ARB 的患者進一步中分析發現，相比較氯吡格雷治療組，替格瑞洛組的血肌酐升高 > 50% 的比例、腎相關的不良事件、腎功能等相關不良事件均出現明顯升高。因此，對於腎功能不全的患者，應首選氯吡格雷和阿司匹林。
PART08
關於痛風/高尿酸血癥患者的抗血小板治療對比
研究結果表明，長時間使用替格瑞洛可導致痛風的風險增加。痛風是使用替格瑞洛治療時最常見的不良反應，這可能與替格瑞洛的活性代謝產物會影響尿酸的代謝有關。所以痛風/高尿酸血癥患者的抗血小板治療要優選氯吡格雷。
PART09
CABG （冠狀動脈旁路移植手術）
前抗血小板治療對比
對於計劃進行 CABG 患者，對於正在服用低劑量阿司匹林（75~100 mg）的患者，術前無需停藥；正在接受 P2Y12抑制劑治療的患者，應該要考慮在術前停用替格瑞洛 3 天以上，停用氯吡格雷 5 天以上。
PART10
氯吡格雷的低反應性特點
血小板對氯吡格雷的低反應性可能出現缺血時間的延長，為了克服氯吡格雷的低反應性，常規選擇是增加氯吡格雷的劑量或換為替格瑞洛擇。
綜上小結
在抗血小板治療時，替格瑞洛的效果強於氯吡格雷，被優先選擇，但因為需要每日2次服藥，患者依從性差。對於高齡人群、腎功能不全、有痛風的人，更適合使用氯吡格雷，副作用較少。
