替米沙坦屬於血管緊張素2受體拮抗劑類的降壓藥物,俗稱ARB類。這類藥物作用於腎素血管緊張素素醛固酮系統(RAAS),阻斷具有收縮血管作用的血管緊張素2與其特異性的AT1受體的結合,從而發揮舒張血管的降壓作用,此外,普利類藥物還具有腎臟保護作用,對腎小球出球動脈的擴張能力強於入球動脈,降低腎小球內壓力,減少蛋白滲漏,因此沙坦類藥物特別適用於高血壓合併糖尿病腎病,微量蛋白尿或蛋白尿的患者,沙坦類還具有抑制醛固酮所導致的心肌細胞異常增殖和纖維化的作用,因此沙坦類藥物還具有心臟保護作用,適合高血壓合併左室肥厚、心衰,冠心病的患者。
替米沙坦的最佳搭檔
目前在高血壓治療領域,對於2級以上高血壓(收縮壓>160mmHg或舒張壓>100mmHg)更提倡作用機制各異的降壓藥物的聯合應用,可以起到機制互補,減少不良反應的作用,替米沙坦的最佳搭檔是氫氯噻嗪等噻嗪類利尿藥和氨氯地平等鈣通道阻滯劑,這兩類組合是各國高血壓指南一線推薦的最佳化聯合方案,目前市面上包含這類組合的單片複方製劑也陸續上市,如替米沙坦氫氯噻嗪、替米沙坦氨氯地平等。替米沙坦氫氯噻嗪適合高血壓合併心衰、高血壓合併肥胖的患者,而替米沙坦氨氯地平更加適合高血壓合併冠心病、高血壓合併慢性腎病,高血壓合併外周血管病的人群。
替米沙坦等沙坦類藥物與普利類藥物比較,降低尿蛋白,保護腎功能的作用更突出,因此,不管有沒有高血壓,對於存在持續尿蛋白的糖尿病腎病患者,都會使用替米沙坦來降低尿蛋白保護腎功能。
那麼,有其他沙坦類藥物比較,替米沙坦在沙坦中有啥特點呢?
替米沙坦的化學結構來說,以特異性的芳香基團修飾,使該藥的脂溶性和組織穿透性強大,與組織中的AT1受體親和力更高,對血管緊張素2拮抗能力更強,具有長效,強效的降壓作用優勢。尤其是其長達24小時的半衰期決定了其長效平穩的降壓作用特點,血壓波動幅度小,降壓效果更加穩定,安全,但是替米沙坦的不足之處也是其起效慢,達到穩定的降壓療效需要4-8周的較長時間,因此初次使用替米沙坦不要因為血壓短期內不達標急於增加劑量或更換品種,由於其長效機制,突然停用後血壓並不會驟然升高,而是在數天內逐步恢復到治療前水平。
替米沙坦在臨床使用過程中應注意的幾點為
1使用的最大劑量為80mg,若80mg的劑量未達標則不建議再增加劑量,而是與其他品種的降壓藥物如氨氯地平等鈣通道阻滯劑或氫氯噻嗪等利尿劑合用,因為在20mg~80mg的劑量範圍內替米沙坦的療效與劑量有關,若超過80mg增加劑量降壓效果可能與劑量並不平行,還有可能增加藥物的不良反應。
2替米沙坦等沙坦類藥物的不良反應最受臨床關注的是血肌酐升高和高鉀血癥。容易出現高鉀血癥的人群包括>70歲的老年人、腎功能不全、糖尿病患者、以及同時使用保鉀利尿藥螺內酯等增加血鉀水平的藥物,在血肌酐>265umol/L的患者應慎用。若血肌酐升高在20-30%範圍一般無需停藥。#清風計劃##生命擺渡人##健康科普排位賽#