二甲雙胍是治療2型糖尿病的一線首選和全程用藥，主要透過促進糖的無氧酵解，抑制肝糖原異生作用，減少肝糖輸出，增加肌肉、脂肪等外周組織對胰島素的敏感性，增加葡萄糖的攝取和利用，抑制腸壁細胞攝取葡萄糖而降低空腹和餐後高血糖。此外，二甲雙胍還具有減重作用，特別適用於肥胖或超重的2型糖尿病患者。
二甲雙胍普通片：開始時一次0.5g，一日2次，或0.85g，一日1次。以後可根據病情調整劑量。逐漸加至一日2g，分次服用。成人最高推薦劑量為每日2.55g。餐中服藥，可減輕胃腸反應。緩釋片：開始時每日1次，每次0.5g，晚餐時服用，後根據血糖調整劑量。日最大劑量不超過2g。腸溶片：起始劑量0.25g，一日2次，餐前服用。根據血糖調整劑量，可加至一日3次，每次0.25g，成人最大推薦劑量為每日1.8g。
阿卡波糖屬於α-葡萄糖苷酶抑制劑，主要透過在腸道內競爭性抑制α-葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖，減少並延緩吸收，從而降低餐後高血糖和血漿胰島素濃度。主要適用於2型糖尿病，尤其是以碳水化合物為主要食物成分以及空腹血糖不高、餐後血糖升高的患者。
阿卡波糖口服劑量需個體化，一般維持劑量為一次50-100mg，一日3次，餐前即刻吞服或與第一口主食一起咀嚼服用。開始時從小劑量25mg，每日3次，6-8周後加量至50mg，必要時可加至100mg，每日3次，一日量不宜超過300mg。
格列美脲、格列齊特、格列喹酮屬於磺醯脲類促胰島素分泌劑，主要透過刺激胰島β細胞分泌胰島素而降低血糖，主要降低餐後血糖，格列美脲和格列齊特作用時間較長，也可降低空腹血糖，格列美脲和格列齊特還有胰腺外作用，可減輕胰島素抵抗。這類藥物主要適用於2型糖尿病，隨著病情進展，需要與其他不同作用機制的口服降糖藥或胰島素聯合使用，當2型糖尿病晚期胰島β細胞功能衰竭時，不再有效，需要採用外源性胰島素替代治療。
格列美脲每日只需服用1次，於早餐前即刻服用或在進早餐前服用，不必在餐前半小時服用，服用時用水整片吞服，不要嚼碎。格列美脲開始用量為一日1mg，以後每2周按血糖測定值調整劑量，一日用量一般為1-4mg，最大劑量一日不超過6mg。
格列齊特片起始劑量為一次80mg，可在早餐前服用，也可一次40mg，一日2次，如果需要增加劑量，一般一次80mg，早、晚餐前服用，2周後按療效調整用量，需要時逐步增加。一般一日劑量為80-240mg，最大劑量一日不超過320mg。格列齊特緩釋片一日30mg，宜在早餐前依從性服用，若血糖水平控制不佳，可逐漸增加至一日60mg、90mg或120mg，最大劑量為一日不超過120mg，劑量增加頻率以間隔2-4周為宜。須整片吞服，不可嚼碎或掰開服用。
格列喹酮開始一次30mg，三餐前各服一次，也可一次15mg，一日3次，三餐前服。2周後按需調整，必要時逐步加量，一般一日90-120mg，最大劑量一日不超過180mg。
瑞格列奈屬於非磺脲類胰島素促泌劑，主要透過刺激胰島素的早時相分泌而降低餐後血糖，也被稱為餐時血糖調節劑。用於飲食控制和運動鍛鍊不能有效控制血糖的成人2型糖尿病患者，對腎功影響很小，尤其適用於腎功能不全的患者。
瑞格列奈應在主餐前服用，服藥時間可掌握在餐前30分鐘內或餐前即時服。劑量根據患者的血糖水平調節。推薦起始劑量為每餐前0.5mg，已使用過另一種口服降糖藥者開始可用1mg，最大單次劑量為4mg。
吡格列酮屬於胰島素增敏劑，主要透過增加靶細胞對胰島素作用的敏感性，改善胰島素抵抗，減少葡萄糖在肝臟生成，增加肌肉和脂肪等外周組織對葡萄糖的攝取和利用而降低血糖，其降糖療效與二甲雙胍相當，主要用於治療2型糖尿病。
吡格列酮每日服用一次，無充血性心力衰竭的患者推薦起始劑量為一日1次15mg或30mg，充血性心力衰竭患者推薦起始劑量為一日1次15mg，根據糖化血紅蛋白調整用藥劑量，一日用量可從1次15mg逐步增加至最大劑量1次45mg，吡格列酮不受飲食影響，餐前或餐後服用均可。
西格列汀和維格列汀為高選擇性二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制劑，主要透過抑制DPP-4，升高內源性活性升糖素樣肽-1(GLP-1)水平升高，增加腸促胰島素水平，腸促胰島素可以刺激胰島分泌更多的胰島素，進而改善高血糖。適用於2型糖尿病。
西格列汀單藥治療的推薦劑量為100mg，每日1次。西格列汀可與或不與食物同服，對於腎功能損害（肌酐清除率為30-50ml/min）患者，只需1/2用量，對於重度腎功能損害（肌酐清除率＜30ml/min）患者，只需1/4用量。
當維格列汀單藥治療或與二甲雙胍合用時，一次50mg，一日2次。不推薦使用100mg以上的劑量。中度或重度腎損傷患者或進行血液透析的終末期腎病患者，劑量為一次50mg，一日1次。
鈉-葡萄糖共轉運體（SGLT）是一種葡萄糖轉運蛋白，有SGLT1和SGLT2兩種亞型，分別分佈於小腸黏膜和腎小管。SGLT2是將腎小球濾液中的葡萄糖重吸收進入血液迴圈的主要轉運蛋白。達格列淨是一種SGLT2抑制劑，透過減少腎臟葡萄糖重吸收，降低腎糖閾，促進葡萄糖從尿液排出，從而達到降低血液迴圈中葡萄糖水平的作用。主要用於改善2型糖尿病患者的血糖控制。
達格列淨推薦起始劑量為5mg，每日1次，晨服，不受進食限制。對於需要加強血糖控制且耐受5mg者，可增至10mg，每日1次。腎功能不全者，腎小球濾過率（eGFR）≥60的患者無須調整劑量；30≤eGFR≤60的患者不推薦使用，eGFR＜30的患者，禁用。
