格列美脲屬於磺醯脲類促胰島素分泌劑,主要透過與胰島β細胞膜上的磺醯脲受體特異性結合,刺激胰島β細胞分泌胰島素,減少肝糖輸出和糖原異生,增加脂肪和肌肉等外周組織攝取和利用葡萄糖而降低血糖濃度,適用於空腹血糖和餐後血糖均高的2型糖尿病患者,常常作為二甲雙胍治療後的二線藥物,是二甲雙胍不耐受或有禁忌時的替代藥物,也可與二甲雙胍或其他作用機制不同的口服降糖藥或胰島素聯合應用。
格列美脲可見肝酶升高,極個別肝功能進展損害,如肝炎可能發展成肝功能衰竭;面板過敏如皮疹、瘙癢、蕁麻疹;個別病例可出現對光過敏以及血鈉降低。少見噁心、嘔吐和腹瀉、腹痛、胃內壓迫或飽脹感。罕見重度血小板、白細胞、紅細胞和粒細胞減少、全血細胞減少和溶血性貧血。
常吃格列美脲需要注意:
- 格列美脲每日只需服用1次,於早餐前即服或在進早餐時服,不必在餐前半小時服。
- 服藥時用水整片吞服,不要咀嚼。
- 漏服一次藥物應儘快補上,如已接近下次用藥時間,則不要加倍用藥。
- 單獨使用格列美脲3個月血糖未達標時,可以聯合其他型別口服降糖藥或胰島素。
- 飲食治療是使用格列美脲的前提,如果不控制飲食,藥物不可能取得良好的效果。
- 體質虛弱、高熱、噁心和嘔吐、腎功能和肺功能異常的老年人,有腎上腺皮質功能減退或或垂體前葉功能減退症,尤其是未經激素替代治療者,發生嚴重低血糖的可能性增大,上述人群應慎用。
- 用藥期間應定期監測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝腎功能、血常規(尤其是白細胞和血小板),並進行眼科檢查。
- 用藥期間應嚴禁飲酒。
西格列汀為高選擇性二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制劑,主要透過抑制DPP-4,升高內源性活性升糖素樣肽-1(GLP-1)水平升高,增加腸促胰島素水平,腸促胰島素可以刺激胰島分泌更多的胰島素,進而改善高血糖。此外,西格列汀還可增加胰島β細胞的數量,改善其功能,延長其壽命,提高其作用效率,穩定血糖,並可抑制胰高血糖素等升血糖激素的分泌,減慢胃排空速度,抑制食慾,有助於減輕體重,還可保護心血管和腎臟。適用於2型糖尿病,可作為二甲雙胍不耐受患者的一線降糖藥,以及二甲雙胍單藥治療血糖不達標時的聯合用藥,除二甲雙胍外,西格列汀還可與磺脲類(格列美脲、格列齊特等)、噻唑烷二酮類(吡格列酮、羅格列酮等)及胰島素聯合使用。
西格列汀可見肝酶升高、上呼吸道感染、鼻咽炎、噁心、腹瀉、腹痛、急性胰腺炎、頭痛、急性腎衰竭。有報道可發生嚴重過敏反應,包括剝脫性面板損害、史-約綜合徵和血管性水腫等,如有可以反應,應停藥。
常吃西格列汀需要注意:
- 對於二甲雙胍不耐受或有禁忌症的2型糖尿病患者,西格列汀可作為作為首選降糖藥,對於糖化血紅蛋白較高或起始二甲雙胍或其他降糖藥血糖不達標的2型糖尿病患者,可以聯合西格列汀,服用其他口服降糖藥出現低血糖的2型糖尿病患者,可以選擇西格列汀。
- 西格列汀與胰島素或格列齊特、格列美脲、瑞格列奈、那格列奈等胰島素促泌劑聯合使用時,為降低低血糖風險,可考慮減少上述藥物劑量。
- 有胰腺炎病史的患者不宜使用西格列汀,如果用藥過程中出現腹痛、嘔吐、腹脹等胰腺炎症狀,應及時停用西格列汀。
- 西格列汀透過腎臟排洩,腎功能不全患者應調整劑量並密切監測。
- 注意過敏反應的症狀和體徵。
鈉-葡萄糖共轉運體(SGLT)是一種葡萄糖轉運蛋白,有SGLT1和SGLT2兩種亞型,分別分佈於小腸黏膜和腎小管。達格列淨屬於SGLT2抑制劑,透過抑制SGLT2的作用,抑制葡萄糖重吸收,降低腎糖閾而促進尿葡萄糖排洩,從而達到降低血液迴圈中葡萄糖水平的作用。此外,達格列淨還可增加水鈉和尿酸的排洩、減少內臟脂肪、減輕體重、降低血壓、降低血容量、提高射血分數、增加心臟能量底物。適用於改善2型糖尿病患者的血糖控制。
達格列淨可見低血壓、急性腎損害、腎功能不全、酮症酸中毒、尿路感染、腎盂腎炎、生殖器真菌感染、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)增高。
常吃達格列淨需要注意:
- 不推薦用於1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。
- 治療前應考慮患者病史中有無可能導致酮症酸中毒的因素,包括熱量限制、酗酒、胰島素分泌不足等。
- 達格列淨可導致血容量降低,故老年、腎功能不全、低收縮壓、正在服用利尿劑患者服用時可能導致低血壓。
- 不建議使用達格列淨的患者透過尿糖試驗監測血糖控制情況,因為達格列淨可增加尿糖排洩,並將導致尿糖試驗檢測陽性,使用其他方法監測血糖控制情況。
- 上市後報道達格列淨可能導致嚴重尿路感染如腎盂腎炎,建議用藥期間注意個人外陰部衛生,適量飲水,保持小便通暢,減少感染的發生。
- 如患者飲食量下降或體液丟失時可暫時停藥。