地西泮、氯硝西泮、艾司唑侖、阿普唑侖、勞拉西泮都是臨床上常用的安眠藥,屬於苯二氮卓類鎮靜催眠藥,可引起中樞神經系統不同部位的抑制,隨著用藥劑量的增大,臨床表現可自輕度鎮靜到催眠甚至昏迷。地西泮的作用機制比較複雜,目前認為與特異性的神經細胞膜受體相互作用後,可以強化並促進腦內主要抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)的神經傳導功能,主要在中樞神經各個部位,發揮突出前和突觸後的抑制作用,不僅具有鎮靜催眠作用,還可抗焦慮、抗驚厥、抗癲癇、鬆弛骨骼肌,治療劑量下,就能干擾記憶通路的建立,影響近事記憶。
地西泮主要用於治療失眠、焦慮症及伴焦慮的抑鬱症、恐懼症、緊張性頭痛、特發性震顫等。氯硝西泮主要用於控制各型癲癇發作,對失神小發作、肌陣攣發作、運動不能性發作、嬰兒痙攣症療效較好。此外,氯硝西泮還具有抗驚恐作用,鎮靜催眠作用相對較弱,適用於驚恐障礙,較少用於失眠。艾司唑侖主要用於失眠、焦慮、緊張和恐懼,也可用於抗癲癇和抗驚厥。阿普唑侖主要用於抗焦慮,可作為焦慮伴抑鬱的輔助用藥,也可用於抗驚恐和鎮靜催眠。勞拉西泮主要用於抗焦慮,治療焦慮症或短期緩解焦慮症狀,包括伴有精神抑鬱的焦慮,也適用於鎮靜催眠,治療焦慮或暫時性、環境性應激狀態的失眠,還可治療緊張性頭痛。
地西泮用於鎮靜,一次2.5-5mg,一日3次。用於催眠,一次5-10mg,睡前服。用於抗焦慮,一次2.5-10mg,一日2-4次。用於抗癲癇、抗驚厥,一次2.5-10mg,一日2-4次。用於急性酒精戒斷,首日一次10mg,一日3-4次,以後可減至一次5mg,一日3-4次。老年人應使用最小有效劑量,緩慢增量,以減少頭暈、共濟失調和過度鎮靜。口服初始劑量為一次2-2.5mg,一日1-2次,逐漸增量。
氯硝西泮用於癲癇,起始劑量為一次0.5mg,一日3次,每次增加0.5-1mg,直到發作被控制或出現不良反應為止。用藥劑量應個體化,成人最大量一日不超過20mg。用於驚恐障礙,起始劑量為一次0.25mg,一日2次,推薦治療劑量為一日1mg。停藥時應逐漸減量至一次0.125mg,一日2次,維持3日後停藥。用於失眠,一次2mg,睡前服用。
艾司唑侖用於鎮靜,劑量為一次1-2mg,一日3次。用於失眠和抗焦慮,劑量為1-2mg,睡前服用1次。用於抗癲癇和抗驚厥,劑量為一次2-4mg,一日3次。老年人或體弱者可以由0.5mg起始,視情況緩慢加量。
阿普唑侖用於鎮靜催眠,劑量為0.4-0.8mg,睡前服用一次。用於抗焦慮,起始劑量為一次0.4-1.2mg,一日2次,用量按需遞增,最大限量為一日4mg。用於抗恐懼,劑量為一次0.4mg,一日3次,需要時逐漸增加劑量,一日最大量為10mg。老年和體弱患者可以由0.2mg起始,逐漸遞增至最大耐受劑量。
勞拉西泮用於抗焦慮,一次0.5-1mg,一日2-3次。用於鎮靜催眠,睡前服用2-4mg。年老體弱者應減量。
佐匹克隆、右佐匹克隆、唑吡坦是臨床上常用的新型安眠藥。佐匹克隆是環吡咯酮類第三代催眠藥,藥理作用與苯二氮卓類藥物相似,作用於γ-氨基丁酸(GABA)受體/氯離子通道複合物中的苯二氮卓位點的不同結合位點(A-1亞型受體),具有鎮靜、催眠、抗焦慮、肌肉鬆弛和抗驚厥作用。佐匹克隆為速效催眠藥,起效迅速,與苯二氮卓類藥物相比,作用更強,適用於各種原因引起的失眠症,能延長睡眠時間,提高睡眠質量,減少夜間覺醒和早醒次數,尤其適用於不能耐受次日殘留作用的患者。
右佐匹克隆也是臨床上常用的鎮靜催眠藥,屬於環吡咯酮類化合物,是佐匹克隆的右旋單一異構體,對中樞苯二氮卓受體的親和力比佐匹克隆強50倍,其選擇性作用於苯二氮卓受體偶聯的γ-氨基丁酸受體的A1和A2亞型,對A1亞型受體的選擇性更強,表現為鎮靜、催眠、抗焦慮、肌松和抗驚厥等作用,適用於各種型別的失眠症。
唑吡坦是一種新型非苯二氮卓類安眠藥,主要透過激動苯二氮卓受體,選擇性作用於γ-氨基丁酸的A1亞型受體,僅有鎮靜、催眠作用,而無抗驚厥、肌肉鬆弛和抗焦慮作用,適用於短期失眠患者。
佐匹克隆推薦成人臨睡前服用7.5mg,老年和體質虛弱者服用佐匹克隆,可損害運動和認知能力,肝功能不全患者服用佐匹克隆,容易引起蓄積,增加不良反應風險,推薦上述人群的用藥劑量為3.75mg,腎功能不全者無須調整劑量。
右佐匹克隆成年人推薦的起始劑量為入睡前口服2mg,可根據臨床需要逐漸增加至3mg,對於入睡困難的老年患者推薦起始劑量為睡前1mg,可逐漸增量至2mg,對於易醒的老年患者起始劑量為入睡前2mg。肝功能嚴重受損者起始劑量應減為1mg。避免高脂肪飲食後立即服用右佐匹克隆。
唑吡坦每晚睡前口服10mg,肝、腎功能損害者,睡前5mg開始,每天用量不超過20mg。老年人起始劑量為5mg,睡前口服,每晚不超過10mg。如果在治療中(尤其老年人)出現步態不穩、手足笨拙等不良反應,應及時核對用藥劑量。唑吡坦作用快,務必在臨睡前服用,若要使其快速起效,必須空腹服用。