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11月22日，創新藥開發企業ObsEva宣佈，旗下小分子GnRH拮抗劑Linzagolix新藥上市申請（NDA）獲FDA受理，用於治療絕經前婦女與子宮肌瘤相關的月經過多。PDUFA日期為2022年9月13日。
該上市申請基於兩項III臨床試驗PRIMROSE1和PRIMROSE 2，PRIMROSE 1在美國開展納入574名患者，PRIMROSE 2在歐洲和美國開展納入535名患者，均取得積極結果。
PRIMROSE 1：
a.為期52周的臨床試驗結果證實，Linzagolix具有持續的有效性和安全性，並且高劑量給藥方案（200mg加用小劑量孕激素，激素加回療法）有望成為同類最佳方案（best-in-class）。
b.在美國，多達50%子宮肌瘤患者不適用激素加回療法，低劑量給藥方案（100mg不加用小劑量孕激素）能夠滿足這部分患者需求。
c.高劑量給藥方案不加用孕激素在快速、顯著減小肌瘤體積方面有潛在價值。
PRIMROSE 2：為期76周的臨床試驗中，患者疼痛持續減輕，並且治療52周後骨密度（BMD）與同齡人差別不大。
如果獲批上市，靈活的劑量選擇將使Linzagolix成為唯一一種能夠滿足3種不同子宮肌瘤患者需求的GnRH拮抗劑。
3種不同子宮肌瘤患者適用Linzagolix劑量：
a.有禁忌症或傾向避免激素加回療法的患者，適用100毫克規格，每日一次；
b.需長期（超過6個月）用藥患者，適用200毫克規格結合激素加回療法，每日一次；
c.部分渴望快速、顯著減小肌瘤體積的短期用藥患者，適用200毫克規格，每日一次。
GnRH拮抗劑的分子結構類似於天然GnRH，與內源性GnRH競爭垂體前葉的受體，在中樞神經水平阻斷垂體性腺軸，減少內源性LH和FSH的釋放，從而降低下游雌激素和黃體酮的分泌，以治療包括子宮內膜異位症在內的女性健康疾病。在男性體內，阻止垂體LH和FSH的生成可降低睪丸分泌的睪丸激素水平，而睪丸激素分泌過多是導致前列腺腫瘤生長的重要危險因素。
Linzagolix的原研公司為日本Kissei，2015年ObsEva從Kissei引入該品種，獲得除亞洲外的全球開發和商業化權力。Linzagolix在GnRH的基礎上進行了人工改造，使其在體內不易被酶裂解，穩定性增強，半衰期延長。該藥的適應症包括子宮肌瘤、子宮內膜異位症和子宮肌腺病，ObsEva已向EMA提交了linzagolix治療與子宮肌瘤相關的月經過多（HMB）的MAA，預計將於2021年4季度獲批，另外子宮內膜異位症已處於III期臨床階段。
