沙坦類降壓藥非常多，目前已經應用於國內外的 ARB 類藥物主要有以下 8 種：氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、奧美沙坦、依普羅沙坦和阿齊沙坦。在我國常用的是前 6 種。
其中纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦具有直接活性作用，無需轉換直接起作用；而氯沙坦及坎地沙坦本身不具有活性作用，須轉換才具有活性作用。
氯沙坦、厄貝沙坦和坎地沙坦由肝、腎兩種途徑代謝；替米沙坦幾乎全部經過肝臟清除，其在肝臟內與葡萄糖醛酸結合，無藥理作用，並快速地由膽汁排洩。
纈沙坦不依賴於肝臟的代謝，絕大部分經消化道清除，約 80% 以原形隨糞便排出；由於纈沙坦、替米沙坦和奧美沙坦不經細胞色素 P450 同工酶代謝，因而與經該酶系代謝的藥物之間相互作用的可能性很小。
氯沙坦對腎功能具有保護作用，在伴有高血壓的腎病患者，該藥降壓的同時能維持腎小球濾過率，增加腎血流量與排鈉，減少尿蛋白。還可增加尿酸、尿素排洩，這一作用為氯沙坦所特有。
氯沙坦無劑量依賴性血壓下降，而坎地沙坦、纈沙坦和替米沙坦在降壓中則是劑量依賴性，臨床治療高血壓時應當關注這種特性。
ACEI vs ARB，誰更優？ACEI 在心血管保護方面優於 ARB，ACEI 可顯著降低患者全因死亡、心血管死亡和心梗發生率，因此依據循證研究和指南建議，在心力衰竭及冠心病預防和治療方面，ACEI 證據更多，ARB 則為其「替補藥物」。
在降壓方面，因其耐受性較好，不引起咳嗽，極少引起血管神經性水腫，ARB 優於 ACEI。降壓治療如何用藥？
常規劑量 ARB 類藥物可降低 1～2 級高血壓患者的血壓，降壓效果與 ACEI、CCB、β 受體阻滯劑和利尿劑相當，平均下降 10/5 mmHg，基礎血壓越高，ARB 降壓幅度越大。
1. 1 級高血壓：對於 1 級中青年高血壓，尤其是 ARB 強適應證人群，可優先選用單劑量 ARB；4 周後血壓不達標者，可增加劑量至足劑量或聯合利尿劑或 CCB。
2. 2 級高血壓：對於 2 級以上高血壓患者，起始聯合治療（ARB ＋ 利尿劑或 ARB ＋ CCB），不建議 ARB + β 受體阻滯劑聯用；4 周後血壓不達標者，可加大 ARB、CCB 或利尿劑的劑量，或三藥聯合如 ARB ＋ CCB ＋ 利尿劑。
調整治療方案治療 4 周後血壓仍未達標，應透過 24 小時血壓監測或家庭自測血壓，排除白大衣效應。確認血壓未達標者：
• 可加用 β 受體阻滯劑或 α 受體阻滯劑或鹽皮質激素受體拮抗劑；
• 或改變服藥時間，如將 ARB 改為晚上服用即可控制夜間或晨起高血壓，尤其對高血壓合併糖尿病、CKD 或肥胖等患者；
• 如血壓仍不達標，建議轉高血壓專科進一步診療。
心衰治療如何用藥？並不是所有的 ARB 類藥物都有心力衰竭的證據，目前有證據的只有氯沙坦、纈沙坦和坎地沙坦。
在臨床應用中，ARB 類藥物需要注意的地方還有很多，更需各位同道靈活應用，共同為患者提供最佳的藥物選擇。
