後臺有人留言問:使用依那普利咳嗽難忍,醫生給換成了纈沙坦,開的藥吃完之後去藥店拿藥,發現好幾種沙坦,店員給我推薦了替米沙坦,說效果比纈沙坦還好,這兩種沙坦有什麼區別呢?是繼續服用纈沙坦還是換成替米沙坦?
目前,臨床上使用最多的降壓藥就是沙坦類、普利類和地平類。今天王藥師就跟大家細細講講作為常用降壓藥之一的沙坦類藥物該如何進行選擇。沙坦類藥物主要包括纈沙坦、氯沙坦鉀、替米沙坦、厄貝沙坦等,選擇主要根據4個關鍵點。
選擇沙坦類降壓藥,要注意4點!
1. 藥物代謝的區別
沙坦類藥物根據藥物的結構型別主要分為3類:聯苯四氮唑類藥物,這類藥物的結構中以聯苯四氮唑為基礎結構,結構中含有鈣,主要包括氯沙坦鉀、厄貝沙坦等;非聯苯四氮唑類的藥物,這類藥物的結構中含有雜環的結構特徵,代表藥物主要有替米沙坦等;非雜環類藥物,這類藥物的結構比較多樣,但是沒有雜環,代表藥物主要有纈沙坦等。
基於此,主要區別有以下3點。
①口服生物利用度:指藥物被吸收進入人體迴圈的速度和程度。纈沙坦的生物利用度為23%;氯沙坦鉀的生物利用度為33%;厄貝沙坦的生物利用度為60-80%,替米沙坦的生物利用度為58%。
②半衰期:氯沙坦鉀的半衰期為2小時;纈沙坦的半衰期約為9小時;厄貝沙坦的半衰期為11-15小時,替米沙坦的半衰期為24小時。
③達峰時間:纈沙坦的達峰時間為2-4小時;氯沙坦鉀的達峰時間為1小時;厄貝沙坦的達峰時間為1.5-2小時;替米沙坦的達峰時間為0.5-1小時。
2. 適應症的區別
我們先來看說明書的適應症,纈沙坦用於治療輕、中度原發性高血壓;氯沙坦鉀和替米沙坦用於治療原發性高血壓;而僅厄貝沙坦用於治療原發性高血壓和合並高血壓的2型糖尿病腎病的治療。
除了說明書中列舉的適應症外,FDA和臨床上的適應症也存在稍許的差異,厄貝沙坦可以用於減緩兒童馬方綜合徵患者的主動脈根部內徑擴張的速度;氯沙坦鉀用於預防高血壓伴有左心室肥厚患者發生腦卒中的風險,並且兼具降尿酸的作用,因此是高血壓伴有高尿酸患者的首選用藥;纈沙坦、坎地沙坦和氯沙坦能夠降低慢性心衰住院風險和死亡率,是慢性心衰的首選藥物。
3. 用藥劑量和次數
①纈沙坦:用藥劑量為每次80mg,每天1次,推薦的用藥時間為每日清晨,用藥效果與種族、年齡和性別無關,進食對藥物的療效幾乎沒有作用,可以在進餐或者空腹時服用。一般兩週內達到確切的降壓效果,4周達到最大療效;不能將血壓控制在正常範圍內,可以將用藥劑量增加至160mg或者聯合使用利尿劑!
②氯沙坦鉀:推薦的起始劑量和維持劑量為每天一次,每次50mg,3-6周可以達到最佳的降壓效果,治療效果不佳的患者可以增加至每次100mg。
③厄貝沙坦:推薦的起始劑量和維持劑量為每天一次,每次150mg,對於透析或者年齡已經超過75歲的患者,初期劑量可以考慮75mg;如果150mg不能將血壓控制在正常的範圍內,可以增加至300mg或者聯合其他的藥物,比如利尿劑氫氯噻嗪等。
④替米沙坦:推薦劑量為40-80mg,每天一次,4-8周發揮最大的藥效。
4. 特殊人群用藥
①腎功能不全的患者:氯沙坦鉀不需要調整劑量;纈沙坦用於輕中度腎功能受損的患者不需要調整起始劑量,無重度腎功能受損的用藥資料;厄貝沙坦用於腎功能不全的患者不需要調整劑量,但是血液透析患者的初始劑量需要使用最低劑量(75mg);替米沙坦用於輕中度腎功能受損的患者不需要調整起始劑量。
②肝功能不全的患者:纈沙坦用於非膽源性、無膽汁淤積的輕中度肝功能不全的患者不需要調整劑量,重度肝功能不全的患者每天的劑量不能超過80mg;厄貝沙坦用於輕中度肝功能不全的患者不需要調整劑量,重度肝功能不全的患者不建議用;氯沙坦鉀用於肝功能不全的患者起始劑量調整為25mg;替米沙坦用於輕中度肝功能不全的患者不得超過40mg。
③老人用藥:氯沙坦鉀、纈沙坦和替米沙坦不需要調整劑量;厄貝沙坦用於75歲以上的老人,建議初始劑量從75mg開始。
④兒童用藥:不推薦兒童使用纈沙坦、厄貝沙坦和替米沙坦;兒童可以使用氯沙坦鉀,但是肝功能受損的患兒或者eGFR<30的患者不推薦使用。
選擇沙坦類的藥物,根據以上4個關鍵點,並且結合自身的情況進行選擇,如果不能很好的決定,可以諮詢專業人士!