補骨脂
補骨脂是一種多用途的藥用植物，為豆科植物補骨脂的乾燥成熟果實，最早記載於《開寶本草》。該植物分佈廣泛、資源豐富，廣泛分佈於中國及其他東南亞國家，主產河南、四川、陝西等地，產於四川者稱“川故子”，產於河南者稱“懷故子，又名破故紙、胡韭子、胡故子、婆固脂、補骨鴿、黑故子、吉固子。
補骨脂性溫、味辛，具有溫腎助陽、固精縮尿、溫脾止瀉、納氣平喘之功效。臨床上常用於陽痿遺精、遺尿尿頻、腰膝冷痛、腎虛作喘、五更洩瀉，外用治白癜風、斑禿。
補骨脂有雄性激素樣作用，可溫腎壯陽、固精縮尿，又有雌激素樣作用，用於骨質疏鬆、更年期的調理；於內走腎脾肺經止喘止瀉，於外走面板用於白癜風，是一味自有水火相生之妙的良藥，臨床用處頗多，目前除壯陽常用之外，白癜風方劑之中其是必不可少的藥味。
補骨脂是命門火衰的要藥，經典成方青娥丸之君藥。由命門火衰導致的腰膝痠疼、手足逆冷，甚至陽痿洩瀉，必用補骨脂。其次補骨脂尤能定喘，是納氣歸原之聖藥，因腎中虛寒，關元氣動上衝的咳喘，用降氣之藥無效的，方之補骨脂，則溫補命門、氣自歸原，從而回陽定喘。補骨脂也是治瀉神藥，命門火寒、脾氣不固所致五更瀉，非用補骨脂溫補命門之火止瀉不可。
補骨脂
補骨脂化學成分
補骨脂化學成分比較複雜，研究也相對較多，自1933年從其中得到補骨脂素開始，至目前為止，國內外共從中分離出相關化合物100多個，主要包括香豆素類、單萜酚類、黃酮類以及苯並呋喃類和其他類化合物。中國藥典中指定的補骨脂主成分為兩種香豆素類成分，即補骨脂素和異補骨脂素。其中香豆素類、黃酮類及單萜酚類化合物是其主要活性成分。
●香豆素類化合物：包含呋喃香豆素類：主要有補骨脂素、異補骨脂素、8-甲氧基補骨脂素等；擬雌內酯類：這類成分的母核為擬雌內酯，因具有雌激素樣作用而得名，包括補骨脂定、異補骨脂定、雙羥異補骨脂定等等。
●黃酮類化合物：補骨脂中含有多種黃酮類化合物，主要有黃酮醇類，如黃芪苷等；二氫黃酮類，如補骨脂甲素、補骨脂二氫黃酮甲醚、異補骨脂二氫黃酮等；異黃酮類，如補骨脂異黃酮、新補骨脂異黃酮、補骨脂異黃酮醛、新補骨脂異黃酮、補骨脂異黃酮醛甲基醚、補骨脂醇、補骨脂異黃酮苷及大豆苷等；查耳酮類，如補骨脂查耳酮、新補骨脂查耳酮、補骨脂乙素、異補骨脂查耳酮、異新補骨脂查耳酮。
●單萜酚類：單萜酚類化合物是補骨脂揮發油的主要組成成分，補骨脂酚是發現最早的單萜酚類化合物，後來又陸續發現2，3-環氧補骨脂酚、1,3-羥基補骨脂酚和1,2-羥基補骨脂酚等。
●其它類成分:包含了苯並呋喃類、脂肪類等數十種化合物，如尿嘧啶、豆甾醇、對羥基苯甲醇、亞油酸、亞麻酸、甘油二酯、甘油單酯、棉子糖、β-骨甾醇葡萄糖苷等。隨著對補骨脂研究的不斷深入，其新的化學成分還在不斷地發現之中。
補骨脂在中醫臨床中，用於腫瘤的治療其實並不多見，但這並不妨礙有些醫者將其作為不傳之秘而珍藏，這從現代藥理學的研究活躍上其實可見一斑。近些年來，大量學者對其抗腫瘤作用進行了深入研究，發現補骨脂抗腫瘤的作用廣泛且具有多靶點的特點，其機理涉及到腫瘤生長繁殖的多個過程，無論是單獨使用還是聯合用藥，都表現出很好的抗腫瘤活性。補骨脂對胃癌、肺癌、肝癌、乳腺癌、前列腺癌、食管癌、白血病、面板癌、骨癌和腦膠質瘤等多種惡性腫瘤細胞有較好的抑制作用，凸顯出其良好的抗腫瘤應用前景。
現代醫學研究表明，補骨脂中含多種抗腫瘤活性成分，主要為香豆素類化合物、黃酮類化合物及單萜酚類化合物等。其中補骨脂素、補骨脂定、補骨脂二氫黃酮、補骨脂查爾酮和補骨脂酚等研究較多。
●補骨脂素是補骨脂中發現較早、研究時間較長的化合物之一。其藥理活性廣泛，受到關注較多，抗腫瘤作用明確，部分作用機制得到揭示。其能顯著抑制乳腺癌、肝癌、骨髓瘤、淋巴癌、前列腺癌、肝癌、腹水瘤細胞的增殖生長，具強有力的促凋亡作用。對多種白血病細胞、早幼粒細胞白血病產生殺傷作用，且補骨脂素對造血細胞影響較小,可較少損傷正常造血幹細胞而較徹底地清除白血病細胞。同時有研究發現，補骨脂素可逆轉Ｐ－糖蛋白介導的乳腺癌細胞多重耐藥現象，以增強其他抗癌藥物的療效。另外，補骨脂素為光敏化合物，其與紫外線照射聯合應用在治療某些特定惡性腫瘤如白血病等方面有著良好的前景。
●異補骨脂素能抑制胃癌細胞的增殖。
●補骨脂定抗腫瘤作用的機制研究相對深入，對補骨脂中其他活性化合物的研究也有一定參考意義；補骨脂定抗腫瘤的應用前景比較廣闊，其對乳腺癌、肺癌、前列腺癌、肝癌、食管癌、胃癌、結腸癌和宮頸癌等惡性腫瘤的作用均多有報道。
●補骨脂酚是多靶點腫瘤抑制劑，抗腫瘤作用明確，相應機制研究也有一定進展。其對乳腺癌細胞有較強細胞毒性並能抑制其增殖並誘導細胞死亡，抑制胃癌細胞低氧誘導因子的啟用，亦可使肺癌、胃癌細胞的凋亡，尤其對面板癌具有較高的抗癌活性。
●補骨脂黃酮類化合物抗腫瘤作用機制的研究相對較少，但其中許多化合物抗腫瘤活性明確，如補骨脂異黃酮、補骨脂二氫黃酮、異補骨脂二氫黃酮、補骨脂寧等對肝癌、乳腺癌細胞具有抗增殖作用，可誘導腦膠質瘤細胞凋亡，增強前列腺癌細胞敏感性，產生細胞毒性。
●補骨脂乙素可促進肝癌細胞凋亡，可抑制舌鱗狀細胞癌細胞的增殖、遷移和侵襲能力。
補骨脂種子
補骨脂在腫瘤治療方面的研究進展及其的機制
●抑制腫瘤細胞的增殖，干擾腫瘤細胞的週期。補骨脂可作用於腫瘤的細胞週期從而抑制或延緩腫瘤細胞的增殖。如補骨脂素和異補骨脂素是一對同分異構體化合物，可使乳腺癌細胞MCF-7的S期細胞的比例均減少，G1期和G2期細胞的比例增加。二者對肝癌細胞HepG2有明顯的阻滯作用。補骨脂定、補骨脂寧、異補骨脂二氫黃酮、補骨脂二氫黃酮甲醚對乳腺癌MDA-MB-231細胞和肝癌epG2細胞均具有抗增殖作用，雙補骨脂酚B對肝癌HepG2細胞有一定的抗增殖作用。
●誘導腫瘤細胞的凋亡。補骨脂素和異補骨脂素可阻滯細胞週期的運轉，誘導胃癌細胞凋亡，作用機制是其引起了腫瘤細胞骨架蛋白F-actin的集聚；異補骨脂素可誘導白血病HL-60細胞的早期凋亡，研究表明，異補骨脂素可以導致促凋亡蛋白Bax上調和抗凋亡蛋白Bcl-2下調，從而影響mRNA和蛋白水平的表達；補骨脂乙素亦可誘導肝癌HepG2細胞的凋亡。異補骨脂查耳酮可透過線粒體途徑誘導神經母細胞瘤中凋亡細胞的死亡，且對正常細胞沒有影響。
●抑制腫瘤細胞的遷移和侵襲。腫瘤的轉移與侵襲是腫瘤最致命的特徵，佔到了腫瘤相關死亡率的90%以上，而遷移又是腫瘤細胞轉移過程中的重要一環。據報道，胞質蛋白（如MMP-2、MMP-9）可被異常活化的Akt訊號通路啟用，從而促進腫瘤細胞的遷移和侵襲。研究發現，補骨脂乙素能下調MMP-2、MMP-9蛋白及其上游磷酸化Akt的蛋白表達從而抑制了舌癌細胞Tca8113的遷移和侵襲能力。有實驗證實補骨脂對於胃癌SGC7901細胞的侵襲和轉移抑制可以達到60%以上。
●降低腫瘤細胞的粘附能力。腫瘤細胞的粘附特性在維持細胞的外形、調節細胞的分裂等功能中起著非常重要的作用，而粘附又是腫瘤細胞侵襲的開始步驟.補骨脂作用於胃癌C7901細胞明顯的腫瘤粘附抑制作用。
●細胞毒性。研究發現，補骨脂對喉癌Hep-2細胞株有較強的毒性，對肺癌A549有細胞毒性。補骨脂定對結腸癌HT-29及乳腺癌MCF-7細胞株呈明顯的細胞毒性。
●提高自然殺傷細胞的活性。補骨脂可激發體內自然殺傷細胞的活性，抑制腫瘤細胞的生長。
補骨脂
如今，補骨脂作為溫腎補陽的傳統中藥，有關研究也是越來越多，其生物活性的利用也倍受關注。研究表明，補骨脂有著多種藥理活性，並顯示出巨大及廣泛的藥用價值。近年來補骨脂經常用於骨質增生、骨質疏鬆、高血脂、放化療後白細胞降低、無症狀性蛋白尿、出血、痛經、小兒脫肛、複發性口瘡、年期綜合徵及白癜風等的治療。
其除了抗癌作用外還被證實有如下藥理作用：保肝、抗氧化、抗菌、止喘、增強免疫功能、止瀉、雄性和雌性性激素、抗抑鬱、治療銀屑病、白癜風、骨質疏鬆、血管性痴呆等作用，其所含不同化學成分還具有清除膽汁、肝藥酶誘導、抗良性前列腺增生、促進造血細胞粒系祖細胞生長、降糖、降血脂作用、增加冠狀動脈流量作用、擴冠作用。
補骨脂具有的新型生物活性已倍受關注並被開發利用，顯示出廣泛的藥用價值，開發利用前景良好，應當進行更深入的研究，可望從補骨脂成分中開發出新一代產品。此外，補骨脂不僅具有藥用價值，還可用於商業領域，其果實含所含化學成分，芳香怡人，提取物有望在香料方面，以及化妝品行業得以不斷的加以利用。
