阿普唑侖、艾司唑侖、勞拉西泮和地西泮屬於苯二氮卓類鎮靜催眠藥,為中樞神經抑制藥,可引起中樞神經系統不同部位抑制。隨著用藥劑量的增大,臨床表現可自輕度鎮靜到催眠甚至昏迷。這些藥物具有相同的作用機制,主要透過加強或易化γ-氨基丁酸(GABA)抑制性神經遞質的作用,GABA與苯二氮卓類受體相互作用,在中樞神經各個部位,起突觸前和突觸後的抑制作用,有較強的抗焦慮、鎮靜催眠、抗驚厥、抗癲癇作用,以及較弱的中樞性骨骼肌鬆弛作用,還可能引起暫時性記憶缺失。
阿普唑侖的抗焦慮和鎮靜催眠作用是地西泮的10-35倍,其代謝產物仍有一定的藥理活性,可用於治療焦慮或短期緩解焦慮症狀,可作為焦慮伴抑鬱患者的聯合治療用藥,但對日常生活中緊張應激狀態引起的緊張兼焦慮無益。阿普唑侖還具有抗驚恐作用,可用於治療恐懼性疾病,最後,阿普唑侖起效快、作用時間長,可用於鎮靜催眠,能夠縮短入睡潛伏期,延長睡眠時間,減少覺醒次數,改善睡眠質量,對快速眼動睡眠時間影響不明顯,尤其適用於睡眠維持障礙的失眠患者。
艾司唑侖催眠作用溫和,比硝西泮強2.5-4倍,主要用於失眠,適用於難以入睡、夜間多醒或早醒的患者,是治療入睡困難的首選鎮靜催眠藥。此外,艾司唑侖還適用於焦慮、緊張和恐懼,小劑量服用即可顯著改善相關症狀,也可用於抗癲癇和抗驚厥。最後,艾司唑侖還可用於麻醉前給藥,麻醉前口服艾司唑侖可緩解術前緊張、焦慮。
勞拉西泮用於抗焦慮,治療焦慮症或短期緩解焦慮症狀,包括伴有精神抑鬱的焦慮。此外,勞拉西泮還適用於鎮靜催眠,治療焦慮或暫時性、環境性應激狀態的失眠。勞拉西泮還可治療緊張性頭痛。最後,勞拉西泮還可用於抗驚厥和癲癇持續狀態,並可作為麻醉前及內窺鏡檢查前的輔助用藥。
地西泮用於治療失眠、焦慮症及伴焦慮的抑鬱症、恐懼症、緊張性頭痛、特發性震顫、麻醉前給藥(減少焦慮和緊張,也可起到基礎麻醉的功效)、酒精依賴性戒斷綜合徵,並可用於緩解區域性肌肉或關節炎症所引起的反射性肌肉痙攣、上運動神經元病變、手足徐動症和僵人綜合徵的肌肉痙攣以及顳頜關節病變引起的面肌痙攣。
佐匹克隆是環吡咯酮類第三代催眠藥,藥理作用與苯二氮卓類藥物相似,作用於γ-氨基丁酸(GABA)受體/氯離子通道複合物中的苯二氮卓位點的不同結合位點(A-1亞型受體),具有鎮靜、催眠、抗焦慮、肌肉鬆弛和抗驚厥作用。佐匹克隆為速效催眠藥,起效迅速,與苯二氮卓類藥物相比,作用更強,適用於各種原因引起的失眠症,能延長睡眠時間,提高睡眠質量,減少夜間覺醒和早醒次數,尤其適用於不能耐受次日殘留作用的患者,是老年人首選鎮靜催眠藥。